Glavni / Dijagnostika

Amitriptilin

Dijagnostika

Antidepresivni lijek Amitriptyline ima analgetski, blokator H2-histamina i antiserotonin, pomaže u uklanjanju noćne urinarne inkontinencije i smanjuje apetit. U depresiji, kompliciranoj anksioznošću, Amitriptyline smanjuje i depresivne manifestacije, kao i uznemirenost, anksioznost. Antiulcerni učinak lijeka nastaje zbog njegove sposobnosti da blokira rad histaminskih H2 receptora u stanicama želuca. Tako se postiže učinkovito ublažavanje boli, kao i ubrzano zacjeljivanje čira na želucu i dvanaesniku..
Visoka učinkovitost amitriptilina u liječenju bulimije nervoze nema znanstveno opravdanje. Međutim, dobro je poznato da lijek pokazuje dobre rezultate u borbi protiv ove bolesti (u ovom slučaju poboljšanja kod bolesnika s bulimijom događaju se bez obzira na prisutnost / odsutnost depresivnih stanja, anti-bulimički učinak se javlja čak i bez antidepresiva).

Indikacije za uporabu:
Indikacije za uporabu lijeka Amitriptyline su depresija (osobito kod tjeskobe, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijek, s organskim oštećenjem mozga, povlačenje alkohola), šizofrenske psihoze, miješane emocionalne poremećaji, poremećaji ponašanja (aktivnost i pažnja), noćna enureza (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimija nervoza, sindrom kronične boli (kronična bol u karcinoma, migrene, reumatske bolesti, atipični bolovi u licu, postherpetička neuralgija, posttraumatična neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), peptički čir na želucu i dvanaesniku.

Način primjene:
Uzmite amitriptilin ustima, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako biste smanjili iritaciju želučane sluznice). Početna doza za odrasle osobe je 25-50 mg noću, a zatim se doza povećava tijekom 5-6 dana do 150-200 mg / dan u 3 doze (maksimalni dio doze uzima se noću). Ako ne dođe do poboljšanja u roku od 2 tjedna, dnevna se doza povećava na 300 mg. Ako znakovi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50-100 mg / dan, a terapija se nastavlja najmanje 3 mjeseca. U starosti, s blagim poremećajima, propisana je doza od 30-100 mg / danu (noću), nakon postizanja terapijskog učinka prelaze na minimalnu učinkovitu dozu - 25-50 mg / dan.

Intramuskularno ili iv (ubrizgava se polako) u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno, postupno zamjenjujući gutanjem. Trajanje liječenja nije veće od 6-8 mjeseci. S noćnom enurezom u djece u dobi od 6-10 godina - 10-20 mg / dan noću, u dobi od 11-16 godina - 25-50 mg / dan. Djeca kao antidepresivi: u dobi od 6 do 12 godina - 10-30 mg ili frakcijski 1-5 mg / kg / dan, u adolescenciji - 10 mg 3 puta dnevno (po potrebi do 100 mg / dan). Za prevenciju migrene, s kroničnim bolovima neurogene prirode (uključujući produljenu glavobolju) - od 12,5-25 do 100 mg / dan (maksimalni dio doze uzima se noću).

Nuspojave:
Od nuspojava od primjene lijeka Amitriptyline poznati su antikolinergički učinci: zamagljen vid, paraliza smještaja, mdrijaza, povišen intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uzak kut prednje komore), tahikardija, suha usta, zbunjenost, delirij ili halucinacije, zatvor, paralitična crijevna opstrukcija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje. Iz živčanog sustava: pospanost, astenija, nesvjestica, tjeskoba, dezorijentacija, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, uznemirenost, motorička tjeskoba, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, oštećenje pamćenja, depersonalizacija, povećana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćne more" snovi, zijevanje, astenija; aktiviranje simptoma psihoze; glavobolja, mioklonus; disartrija, drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, pojačani i povećani epileptički napadaji; promjene na EEG-u. Od CCC-a: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene EKG-a (interval S-T ili T val) u bolesnika bez bolesti srca; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili porast krvnog tlaka), poremećaj intraventrikularne provođenja (širenje QRS kompleksa, promjene intervala P-Q, blokada bloka grane snopa). Iz probavnog sustava: mučnina, rijetko hepatitis (uključujući oštećenje funkcije jetre i holestatska žutica), žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjena ukusa, proljev, zamračenje jezika. Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edema) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjeni ili povećani libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom nedovoljne sekrecije ADH-a.

Iz hemopoetskih organa: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija. Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež kože, urtikarija, fotoosjetljivost, oticanje lica i jezika. Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, pollakiurija, hipoproteinemija. Otkazni simptomi: s naglim otkazivanjem nakon dužeg liječenja - mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, neispravnost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobično uzbuđenje; s postupnim otkazivanjem nakon dužeg liječenja - razdražljivost, motorička tjeskoba, poremećaji spavanja, neobični snovi. Nije uspostavljena veza s primjenom lijeka: sindrom sličan lupusu (migratorni artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), oslabljena funkcija jetre, ageuzija. Lokalne reakcije na iv primjenu: tromboflebitis, limfangitis, peckanje, alergijske kožne reakcije. simptomi Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, tjeskoba, psihomotorna uznemirenost, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, zbunjenost, disartrija, hiperrefleksija, ukočenost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom. Sa strane CCC-a: sniženi krvni tlak, tahikardija, aritmija, oslabljena intrakardijalna provodljivost, promjene EKG-a (posebno QRS), šok, zatajenje srca, karakteristično za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima; u vrlo rijetkim slučajevima srčani zastoj. Ostalo: respiratorna depresija, kratkoća daha, cijanoza, povraćanje, hipertermija, mdrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija. Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dostižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno u djece, bolesnika treba hospitalizirati. Liječenje: oralnom primjenom: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena; simptomatska i potporna terapija; s teškim antikolinergičkim učincima (snižavanje krvnog tlaka, aritmija, koma, mioklonski napadaji) - uvođenje inhibitora holinesteraze (upotreba fizostigmina se ne preporučuje zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i vode-elektrolitne ravnoteže. Prikazane su kontrole CCC funkcija (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidivi se mogu javiti u roku od 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, mehanička ventilacija i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabu lijeka Amitriptyline su: preosjetljivost, uporaba zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutno i subakutno razdoblje), akutna intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgetski i psihoaktivni lijekovi, glaukom zatvorenog kuta, teški poremećaji i intraventrikularna kondukcija (blokada bloka grane snopa, AV blok II stupnja), dojenje, djetinjstvo (do 6 godina - oralni oblik, do 12 godina s i / m i iv)..

Kronični alkoholizam, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza, inhibicija hematopoeze koštane srži, CVD bolesti (angina pektoris, aritmija, srčani blok, CHF, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (rizik od paralitičke crijevne opstrukcije iznutra), zatajenje jetre i / ili bubrega, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija mokraćnog mjehura, šizofrenija (psihoza se može aktivirati), epilepsija, trudnoća (posebno u tromjesečju), starost.

Trudnoća:
Tijekom trudnoće, uzimanje lijeka Amitriptyline je kontraindicirano.

Interakcija s drugim lijekovima:
Kombiniranom primjenom etanola i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike) moguće je značajno povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol. Povećava antiholinergički učinak lijekova s ​​antiholinergičkim djelovanjem (na primjer, fenotiazini, antiparkinsonski lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). U kombinaciji s antihistaminicima, klonidin - povećani inhibitorni učinci na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitične crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka. Uz istodobnu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), moguće je povećanje antikoagulacijske aktivnosti potonjeg. Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu kortikosteroidima. U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, sniziti prag za konvulzivne aktivnosti (ako se koristi u velikim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg. Lijekovi za liječenje tirotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora. Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produžuju T1 / 2, povećavaju rizik od toksičnih učinaka amitriptilina (može zahtijevati smanjenje doze za 20-30%), induktora mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi), smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%). U kombinaciji s antikolinergicima, fenotiazinima i benzodiazepinima - međusobno pojačavanje sedativnih i centralnih antikolinergičkih učinaka i povećani rizik od epileptičnih napada (spuštanje praga za aktivnost napadaja); fenotiazini, osim toga, mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma. Uz istodobnu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija. Oralni kontracepcijski lijekovi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina). Zajednička upotreba disulfirama i drugih inhibitora acetaldehidrogenaze izaziva delirij. Nekompatibilan s MAO inhibitorima (moguće povećanje učestalosti perioda hiperpireksije, jakih konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti pacijenta). Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u. Pojačava učinak na epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin i fenilefrin na CVS (uključujući i kada su ovi lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije. U kombinaciji s alfa-adrenostimulansima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktivni učinak potonjeg može se povećati. U kombinaciji s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključuju srčane aritmije i stimulirajuće djelovanje na središnji živčani sustav). M-antikolinergici i antipsihotici (antipsihotici) povećavaju rizik od hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu). Uz zajednički sastanak s drugim hematotoksičnim lijekovima moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Predozirati:
Simptomi predoziranja lijeka Amitriptilin: pospanost, dezorijentacija, zbunjenost, ugnjetavanje do kome, prošireni zjenice, vrućica, nedostatak daha, disartrija, uznemirenost, halucinacije, napadaji, ukočenost mišića, povraćanje, aritmija, hipotenzija, zatajenje srca, depresija disanje.
Liječenje: prekid terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i vode-elektrolitne ravnoteže. Indicirano je praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) tijekom 5 dana, jer recidivi se mogu pojaviti nakon 48 sati ili kasnije.
Hemodijaliza i prisilna diureza nisu vrlo učinkoviti..

Uvjeti skladištenja:
Lijek se čuva izvan dohvata male djece na temperaturi od 10 do 25 ° C na suhom, tamnom mjestu.

Obrazac za izdavanje:
Pakiranje - 50 tableta od kojih svaka sadrži 25 mg aktivne tvari.
Pakovanja sa 20, 50 i 100 obloženih tableta.
2 ml u ampulama bezbojnog stakla. 5 ampula je pakirano u oblikovanu PVC posudu. 2 lijevana spremnika (10 ampula) zajedno s uputama za upotrebu stavljaju se u kartonsku kutiju.
Otopina za injekcije 10 mg / ml u ampulama od 2 ml, 5 ili 10 ampula u pakiranju od kartona; 5 ampula po blister pakiranju, 1 ili 2 blister pakiranja u pakiranju od kartona zajedno s uputama za uporabu.
Prozirni, bezbojni, bez mehaničkih nečistoća, mogu biti blago obojeni.

Struktura:
Obložene tablete sadrže 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, što odgovara 0,025 g (25 mg) amitriptilina.
Za 1 ml otopine za injekciju amitriptilin hidroklorida 10 mg (u smislu amitriptilina)
Pomoćne tvari: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injekcije.

Amitriptyline-LENS tablete - upute za uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv:

Međunarodno vlasništvo (INN):

Kemijsko racionalno ime:
3- (10,11-dihidro-5H-dibenzo [a, d] ciklohepten-5-iliden) -N, N-dimetil-1-propanamin hidroklorid.

Oblik doziranja:

Struktura:

Opis:

Tablete od bijele sa sivkasto-kremastom do bijele boje s kremasta bojama.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kôd [N06AA09].

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora apsorpcije monoaminskih neurona. Ima izražen timoanaleptički i sedativni učinak..

farmakodinamiku

Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom reverznog unosa kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i na periferiji, ima periferne antihistaminike (H1) i antiadrenergička svojstva. Također izaziva anti-neuralgični (centralni analgetski), anti-ulkusni i anti-bulimični učinak, učinkovit za uklanjanje mokraće.
Djelovanje antidepresiva razvija se u roku od 2-4 tjedna. nakon pokretanja.

farmakokinetika

Apsorpcija je velika. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (Tmaksimum) nakon gutanja 4-8 sati. Bioraspoloživost amitriptilina je od 33 do 62%, aktivnog metabolita nortriptilina 46-70%. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Učinkovite terapijske koncentracije amitriptilina u krvi - 50-250 ng / ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng / ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmaksimum) - 0,04-0,16 mcg / ml. Prolazi kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin).
Koncentracija amitriptilina u tkivima je veća nego u plazmi. Komunikacija s proteinima plazme 92 - 96%.
Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita.
Poluživot u plazmi je od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortiptylin. Izlučuju bubrezi - 80%, djelomično žuč, Potpun izlučivanje u roku od 7-14 dana.
Amitriptilin prelazi placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmi.

Indikacije za uporabu

  • Depresija bilo koje etiologije. Zbog težine sedativnog učinka, posebno je učinkovit u anksiozno - depresivnim stanjima.
  • Mješoviti emocionalni i bihevioralni poremećaji; fobični poremećaji.
  • Pedijatrijska enureza (s izuzetkom djece s hipotoničnim mjehurom).
  • Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.
  • Sindrom kronične boli (neurogeni), profilaksa migrene.

kontraindikacije

  • Dekompenzirano zatajenje srca.
  • Akutno razdoblje i oporavak infarkta miokarda.
  • Poremećaji prevodnosti srčanog mišića.
  • Teška arterijska hipertenzija.
  • Akutne bolesti jetre i bubrega s teškom disfunkcijom.
  • Peptički ulkus želuca i 12 čira na dvanaesniku u akutnoj fazi.
  • Hipertrofija prostate.
  • Atonija mjehura.
  • Pilorična stenoza, paralitična opstrukcija crijeva.
  • Istodobni tretman s MAO inhibitorima (vidi Interakcija).
  • Trudnoća, dojenje.
  • Djeca mlađa od 6 godina.
  • Preosjetljivost na amitriptilin.
Amitriptylin treba primjenjivati ​​s oprezom kod osoba koje pate od alkoholizma, bronhijalne astme, manično-depresivne psihoze (MDP) i epilepsije (vidjeti Posebna uputstva), s inhibicijom hematopoeze koštane srži, hipertireoidizmom, anginom pektorisom i zatajivanjem srca, glaukomom zatvaranja kuta, intraokularnim okom iako, kada se uzima, obično nema pogoršanja produktivnih simptoma).

Doziranje i primjena

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, ataksija, pojačani umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, zujanje u ušima, pospanost ili nesanica, oslabljena koncentracija, noćne more, disartrija, zbunjenost, halucinacije, motorička uznemirenost, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, promjene na EEG-u. Rijetko - ekstrapiramidni poremećaji, konvulzije, anksioznost.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, oslabljena provodljivost, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećaj intraventrikularne kondukcije), simptomi zatajenja srca, nesvjestica.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji ukusa, zamračenje jezika, nelagoda u epigastriju, gastralgija, pojačana aktivnost "jetrenih" transaminaza, rijetko holestatska žutica, proljev.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjena u izlučivanju antidiuretskog hormona (ADH), promjena libida, potencije. Rijetko - hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, oslabljena tolerancija na glukozu, edemi testisa.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, fotoosjetljivost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i ostale promjene krvi, gubitak kose, natečeni limfni čvorovi, debljanje s produljenom uporabom, znojenje, pollakiurija.

S produljenim liječenjem, posebno u visokim dozama, s naglim prekidom liječenja, može se razviti sindrom povlačenja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj spavanja s živopisnim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost.

Predozirati

Pospanost, dezorijentacija, zbunjenost, ugnjetavanje do kome, proširene zjenice, groznica, nedostatak daha, disartrija, uznemirenost, halucinacije, napadaji, ukočenost mišića, povraćanje, aritmija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, respiratorna depresija.

Mjere pomoći: prekid terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) tijekom 5 dana, jer recidivi se mogu pojaviti nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu vrlo učinkoviti..

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptylin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav sljedećih lijekova: antipsihotika, sedativa i hipnotika, antikonvulziva, analgetika, lijekova za anesteziju, alkohola; pokazuje sinergizam pri interakciji s drugim antidepresivima.
Uz kombiniranu primjenu amitriptilina s antipsihoticima i / ili antikolinergičkim lijekovima može doći do reakcije febrilne temperature, paralizne crijevne opstrukcije.
Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenostimulanata, što povećava rizik od poremećaja srčanog ritma, tahikardije, jake hipertenzije, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.
Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanenetina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulzivnih lijekova.
Istodobnom primjenom amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina, moguće je povećanje antikoagulacijske aktivnosti potonjeg.
Istodobnom primjenom amitriptilina i cimetidina moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi uz mogući razvoj toksičnih učinaka.
Induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi.
Amitriptilin pojačava učinke antiparkinsonskih lijekova i drugih lijekova koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije.
Kvinidin usporava metabolizam amitriptilina.
Kombinirana primjena amitriptilina s disulfiramom i ostalim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može pokrenuti delirij.
Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije.
Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima; ako se kombinira s lijekovima za liječenje tirotoksikoze, povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može dovesti do smrti.
Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

posebne upute

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg / dan smanjuje prag za konvulzivne aktivnosti, stoga treba razmotriti mogućnost napadaja u bolesnika s poviješću i u onoj kategoriji bolesnika koji su zbog toga skloni starijoj dobi ili ozljedi.

Liječenje amitriptilinom u starosti treba pažljivo nadzirati, uz primjenu minimalnih doza lijeka i njihovo postupno povećavanje, kako bi se izbjegao razvoj deliričnih poremećaja, hipomanije i drugih komplikacija. Bolesnici s depresivnom fazom MDP-a mogu prijeći na maničnu fazu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja strojevima

Za vrijeme uzimanja amitriptilina, vožnja vozila, servisiranje strojeva i druge vrste radova na kojima je potrebna povećana koncentracija pažnje, kao i pijenje alkohola zabranjeno je.

Obrazac za izdavanje:

10 tableta u blister pakiranjima.
50 tableta u polimernim ili staklenim staklenkama.

Uvjeti skladištenja:

Rok trajanja:

Uvjeti izdavanja iz ljekarni:

Proizvođač:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, ulica Taškent, 22.
Po nalogu ZAO Masterlek, Moskva.

amitriptilin

Cijene u internetskim ljekarnama:

Amitriptilin - lijek iz skupine tricikličkih spojeva s izraženim sedativnim i antidepresivima.

Oblik i sastav izdavanja

To je sintetički lijek, čija je aktivna tvar amitriptilin hidroklorid.

Dostupno u dva oblika doziranja:

  • Obložene tablete, pakirane u 50 komada. Svaka tableta sadrži 25 mg amitriptilina;
  • Otopina za injekciju 1% u ampulama od 2 ml. U 1 ml otopine sadrži 10 mg aktivne tvari. Ampule su pakirane u pakete od kartona od 5 ili 10 komada. U pakiranju u blister traku od 5 ampula.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Lijek se uzima isključivo prema propisu liječnika. Pored toga, strogo se treba pridržavati doze koja je navedena u uputama za amitriptilin..

Sljedeće indikacije za liječenje ovim lijekom su:

  • Anksioznost i depresija i depresija bilo kojeg podrijetla;
  • Bulimička neuroza;
  • Poremećaji u ponašanju, miješani emocionalni poremećaji i fobije;
  • Psihogena anoreksija;
  • Neurogeni sindromi boli;
  • Profilaksa migrene;
  • Pedijatrijska enureza, osim ako pacijent ima hipotonični mjehur.

Za razliku od mnogih drugih antidepresiva, amitriptilin ne uzrokuje pogoršanja produktivnih simptoma - delirij, halucinacije itd..

kontraindikacije

Zabrana upotrebe amitriptilina, čak i ako je naznačeno, je:

  • Oporavak i akutno razdoblje infarkta miokarda;
  • Teška arterijska hipertenzija;
  • Zatajenje srca (dekompenzacijska faza);
  • Poremećaj miokardne provodljivosti;
  • Pogoršanje peptičnog ulkusa dvanaesnika i želuca;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Hipertrofija prostate;
  • Pyloric stenoza;
  • Atonija mjehura;
  • Preosjetljivost na amitriptilin;
  • Tijekom trudnoće i dojenja;
  • Djeca mlađa od šest godina.

Liječe se amitriptilinom s oprezom u slučaju epilepsije i manično-depresivnog sindroma, shizofrenije, hipertireoze, bronhijalne astme, zatajenja srca i angine pektoris, intraokularne hipertenzije, glaukoma sa zatvaranjem kuta, s suzbijanjem stvaranja krvi, a također i kod osoba koje pate od alkoholizma.

Doziranje i primjena amitriptilina

Prema uputama, amitriptilin se uzima oralno nakon obroka ili izravno tijekom obroka. Time se smanjuje iritacija želučane sluznice..

Liječenje lijekom započinje malim dozama, postupno ih povećavajući. Početna dnevna doza amitriptilina je 50-75 mg, podijeljeno u 2-3 doze. Pod strogim nadzorom liječnika, doza lijeka se postupno povećava, ali ne više od 25-50 mg dnevno, i prilagođava se na 150-200 mg.

Starije pacijente, djecu od 12-18 godina, kao i bolesnike s blagim neurološkim poremećajima obično se propisuje minimalna doza od 25-100 mg. Podijeljeno je u 2-3 doze ili se uzima jednom prije spavanja.

U teškim depresijama koje se teško liječe, dozvoljena dnevna doza je 300 mg ili više amitriptilina. Povećavajte dozu postupno, dovodeći je do maksimalne koncentracije koju tolerira tijelo.

Trajni antidepresivni učinak primjene amitriptilina postiže se otprilike 2-4 tjedna nakon početka liječenja. Nakon toga se dnevna doza lijeka polako i postupno smanjuje. Ako se znakovi depresije ponovno pojave, potrebno je vratiti se na učinkovito doziranje. Iznenadno odbijanje liječenja ili oštro smanjenje doze lijeka mogu dovesti do razvoja sindroma povlačenja.

Kada se koristi amitriptilin kod djece, na primjer, za liječenje enureze, propisana je pojedinačna doza od 15-25 mg, uzeta neposredno prije spavanja. Nadalje, prema uputama, doza ne smije prelaziti 2,5 mg / kg djetetove težine.

Nuspojave amitriptilina

Negativne reakcije pri korištenju lijeka uglavnom su povezane s njegovim antikolinergičkim učinkom. Mogući su sljedeći fenomeni, koji u pravilu prođu nakon prilagodbe na Amitriptilin ili smanjenje doze:

  • Zamagljen vid;
  • Suha usta;
  • Pareza smještaja;
  • Povišeni intraokularni tlak;
  • Zadržavanje mokraće;
  • Crijevna opstrukcija;
  • Zatvor;
  • Vrućica.

Kod primjene amitriptilina mogu se pojaviti i sljedeće nuspojave:

  • Kardiovaskularni sustav: aritmija, tahikardija, oslabljena provodljivost, zatajenje srca, nesvjestica;
  • CNS i periferni živčani sustav: slabost, povećani umor, glavobolja, vrtoglavica i zujanje u ušima, razdražljivost, zbunjenost, motorička uznemirenost;
  • Probavni sustav: žgaravica, mučnina i povraćanje, poremećaj okusa, stomatitis, gastralgija, proljev;
  • Endokrini sustav: promjene libida i potencije, povećanje grudi kod žena i muškaraca;
  • Alergijske reakcije: urtikarija, osip, svrbež, angioedem;
  • Ostalo: gubitak kose, debljanje, znojenje, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, purpura itd..

posebne upute

Primjena amitriptilina u dozama većim od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga konvulzivne aktivnosti. To treba uzeti u obzir pri liječenju pacijenata koji imaju povijest napadaja..

Zabranjeno je konzumiranje alkohola i bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti tijekom uzimanja droge.

Analozi amitriptilina

Analozi lijeka su Elivel, Saroten i Saroten retard.

Uvjeti skladištenja

Amitriptilin, prema uputama, treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, na temperaturi od 10-25 ° C, nedostupnoj djeci..

Rok trajanja lijeka, ovisno o proizvođaču i obliku ispuštanja, 2-3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Amitriptilin (25 mg)

Upute za uporabu

  • ruski
  • қазақша

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Obložene tablete, 25 mg

Struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar je amitriptilin hidroklorid u smislu amitriptilina 25 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polietilen glikol 6000, titanov dioksid (E 171), talk, polisorbat 80, karmožina (E 122).

Opis

Tablete su okrugle, presvučene, od svijetlo ružičaste do ružičaste boje, s gornjim i donjim konveksnim površinama. Na rasulu ispod povećala možete vidjeti jezgru okruženu jednim neprekidnim slojem.

Farmakoterapijska skupina

Psychoanaleptics. Antidepresivi. Neselektivni inhibitori ponovne pohrane neurona monoamina. amitriptilin

ATX kôd N06AA09

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Amitriptilin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se u roku od 6 sati nakon oralne primjene.

Bioraspoloživost amitriptilina je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% povezano je s proteinima plazme. Navedeni parametri ne ovise o dobi pacijenta..

Vrijeme poluraspada je 16 ± 6 sati, volumen raspodjele je 14 ± 2 l / kg. Oba se parametra značajno povećavaju s porastom dobi bolesnika..

Amitriptilin se u jetri značajno demetilira u glavni metabolit - nortriptilin. Metabolički putevi uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju i konjugaciju s glukuronskom kiselinom. Lijek se izlučuje u urinu, uglavnom u obliku metabolita, u slobodnom ili konjugiranom obliku. Klirens je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ne ovisi o dobi pacijenta), manje se 2% izlučuje mokraćom.

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv. Ima izražena antimuskarinska i sedativna svojstva. Terapeutski učinak zasnovan na smanjenju preinaptičkog ponovnog unosa (i, kao posljedica toga, inaktivacije) norepinefrina i serotonina (5HT) presinaptičkim živčanim završecima.

Unatoč činjenici da se izraženi antidepresivni učinak, u pravilu, očituje 10-14 dana nakon početka liječenja, inhibicija aktivnosti može se primijetiti već sat vremena nakon primjene. To sugerira da mehanizam djelovanja može nadopuniti druga farmakološka svojstva lijeka..

Indikacije za uporabu

Depresija bilo koje etiologije (posebno ako je potrebno za postizanje sedativnog učinka).

Doziranje i primjena

Liječenje treba započeti malim dozama, postupno ih povećavajući, pažljivo prateći klinički odgovor i bilo kakve manifestacije netolerancije.

Odrasli: Preporučena početna doza je 75 mg dnevno, uzima se u podijeljenim dozama ili cijela noću. Ovisno o kliničkom učinku, doza se može povećati na 150 mg / dan. Preporučljivo je povećati doziranje na kraju dana ili prije spavanja..

Sedativno djelovanje se obično brzo manifestira. Antidepresivni učinak lijeka može se pojaviti nakon 3-4 dana, za adekvatan razvoj učinka može potrajati i do 30 dana.

Da bi se smanjila vjerojatnost recidiva, treba održavati dozu održavanja od 50-100 mg navečer ili prije spavanja..

Djeca: lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 16 godina.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina): preporučena početna doza je 10-25 mg tri puta dnevno uz postupno povećanje ako je potrebno. Za pacijente ove dobne skupine koji ne mogu podnijeti visoke doze, dnevna doza od 50 mg može biti dovoljna. Potrebna dnevna doza može se propisati u nekoliko doza, ili jednom, poželjno navečer ili prije spavanja..

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i piti s vodom.

Lijek treba uzimati u skladu s uvjetima koje je propisao liječnik, budući da samo-prekid liječenja može biti opasan za zdravlje. Nedostatak poboljšanja pacijentovog stanja može se primijetiti do 4 tjedna nakon početka liječenja.

Nuspojave

Kao i drugi lijekovi, i amitriptilin, obložene tablete, ponekad mogu izazvati neželjene reakcije kod nekih bolesnika, osobito ako se prvi put propisuju. Nisu primijećene sve ove nuspojave tijekom liječenja amitriptilinom, neke od njih su se primijenile tijekom primjene drugih lijekova iz skupine amitriptilina.

Nuspojave su klasificirane prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10), često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

amitriptilin

farmakodinamiku
Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom reverznog unosa kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptilin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i na periferiji, ima periferne antihistaminike (H1) i antiadrenergička svojstva. Također izaziva anti-neuralgične (središnji analgetik), antiulcer i anti-bulemične učinke, učinkovite u pospješenju. Djelovanje antidepresiva razvija se u roku od 2-4 tjedna. Nakon pokretanja aplikacije.

farmakokinetika
Bioraspoloživost amitriptilina s različitim načinima primjene je 30-60%, aktivnog metabolita nortriptilina 46-70%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene 2,0-, 7,7 sati, volumen distribucije 5-10 l / kg. Učinkovite terapijske koncentracije amitriptilina u krvi - 50-250 ng / ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng / ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 0,04-0,16 µg / ml. Prolazi kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin). Koncentracija amitriptilina u tkivima je veća nego u plazmi. Komunikacija s proteinima plazme 92-96%. Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. Poluživot u plazmi je od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortiptylin. Raspoređuje se bubrezima - 80%, djelomično žuči. Potpunu eliminaciju u roku od 7-14 dana. Amitriptilin prelazi placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmi.

Indikacije za uporabu

Način primjene

Amitriptilinske tablete propisuju se oralno (tijekom ili nakon jela).

Početna dnevna doza Amitriptilina, koja se uzima oralno, je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg da bi se dobio željeni antidepresivni učinak.

Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalni dio doze uzima se noću). U teškoj depresiji, rezistentnoj na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne tolerirane doze. U tim slučajevima, poželjno je započeti liječenje intramuskularnim ili intravenskim davanjem lijeka, uz korištenje viših početnih doza, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatskog stanja.

Nakon primjene trajnog antidepresiva nakon 2-4 tjedna, doze se postupno i polako smanjuju. U slučaju znakova depresije s nižim dozama, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu.

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, tada je daljnja terapija nepraktična.

U starijih bolesnika s blagim poremećajima, u ambulantnoj praksi, doze su 25-50-100 mg (max) u podijeljenim dozama ili 1 puta dnevno noću. Za prevenciju migrene, kronična bol neurogene prirode (uključujući produljenu glavobolju) od 12,5-25 mg do 100 mg / dan. Interakcija s drugim lijekovima Amitriptylin potencira depresiju CNS-a sljedećim lijekovima: antipsihoticima, sedativima i hipnoticima, antikonvulzivima, centralnim i opojnim analgeticima, lijekovima za anesteziju, alkoholom.

Dodijelite intramuskularno ili intravenski. Za tešku depresiju koja je rezistentna na terapiju: intramuskularno ili intravenski (ubrizgavajte polako!) Primijenjeni u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba povećavati postupno, maksimalna dnevna doza od 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na uzimanje lijeka unutra. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se niže doze i povećavaju ih sporije.

Uz kombiniranu primjenu amitriptilina s antipsihoticima i / ili antikolinergicima može se pojaviti reakcija na febrilnu temperaturu, paraliznu crijevnu opstrukciju. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može umanjiti antihipertenzivni učinak simpatolitika (oktadin, gvanetidin i lijekovi sličnog mehanizma djelovanja).

Uz istodobnu primjenu amitriptilina i cimetidina, moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može dovesti do smrti. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Nuspojave

kontraindikacije

Predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

posebne upute

Obrazac za puštanje

Opis rješenja

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi od 10 ° C do 25 ° C na suhom, tamnom mjestu i van dosega djece.

Rok trajanja - 2-3 godine (ovisno o obliku ispuštanja i proizvođaču). Ne uzimajte nakon isteka roka trajanja ispisanog na pakiranju!

Uvjeti izdavanja iz ljekarni - na recept.

sinonimi

Struktura

Amitriptilin obložene tablete sadrže 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, što odgovara 0,025 g (25 mg) amitriptilina.

Za 1 ml otopine za injekciju amitriptilin hidroklorida 10 mg (u smislu amitriptilina)
Pomoćne tvari: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injekcije.

Međunarodni naziv: 5- (3-dimetilaminopropiliden) -10,11-dihidrodibenzociklohepten.

Upute za uporabu tableta Amitriptyline

Djelovanje amitriptilina

Glavni učinak amitriptilina je antidepresiv. Također ima sedativni (sedativni), hipnotički i anti-anksiozni učinak. To nema učinka na zdravu osobu s normalnim psihološkim stanjem.

Navedeni učinci očituju se samo u prisutnosti odgovarajuće depresivnog, nemirnog, anksioznog stanja i nesanice..

  • Anestetički.
  • Vegetostabilizing.
  • Antidijareja (učvršćivanje).
  • Uklanja psihosomatske simptome: osip na koži, visok krvni tlak, vraća apetit itd..
  • Djelotvoran kod nekih oblika enureze (uklanjanje mokrenja).

Upute za korištenje

Važno je pridržavati se preporučenog režima doziranja lijeka. Način primjene lijeka i njegova doza određeni su oblikom otpuštanja

tablete

Lijek u tabletama namijenjen je oralnoj primjeni. Istodobno ih treba progutati cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Doziranje ovisi o dobi i karakteristikama pacijenta:

  1. Odraslim se propisuje 25-50 mg dnevno na početku liječenja. Doza se dijeli na 2 doze ili uzima neposredno prije spavanja. Doziranje treba postupno povećavati na 200 mg dnevno..
  2. Starije osobe propisuju minimalnu početnu dozu od 25 mg dnevno, jer su osjetljivije na negativne učinke aktivne tvari. Oni uzimaju ovu dozu 1 put prije spavanja. Zatim se povećava postepeno, svaki drugi dan. Preporučena terapijska doza je oko 100 mg dnevno.
  3. S teškim oštećenjem bubrega, doziranje se smanjuje.

Ovaj je lijek namijenjen produljenoj primjeni. Terapijski tečaj je obično oko 6 mjeseci ili više..

ampule

Lijek u obliku otopine koristi se intramuskularno. Propisan je za teška depresivna stanja koja se teško liječe. Značajke uporabe:

  1. Lijek se daje vrlo sporo.
  2. Početna dnevna doza je 10-30 mg amitriptilina. Nadalje, moguće je postupno povećavanje doze..
  3. Preporučuje se maksimalno dnevno unos ne više od 150 mg lijeka.
  4. Starije osobe i adolescenti od 12 godina, lijek je propisan u manjim dozama.

Nakon 2 tjedna primjene otopine, pacijenta trebate prenijeti na tablete. Ako nakon mjesec dana redovite upotrebe pacijent ne primijeti poboljšanje, tada se lijek mora prekinuti.

Razlike u uzimanju Amitriptyline Grindeksa

Primjena amitriptilina Grindeks ima neke razlike u odnosu na druge lijekove. Među njima:

  1. Doziranje. Na početku terapije pacijentima se propisuje od 25 do 75 mg dnevno. Doza se povećava za 25 ili 50 mg postupno dok se ne postigne maksimalan učinak - oko 200 mg. U teškoj depresiji, kada se opaža ovisnost o lijeku, dopušteno je uzimati povećanu dozu od 300 mg ili više.
  2. Primjena kod djece. Takav je alat dopušteno imenovati djecu od 6 godina. U slučaju urinarne inkontinencije, dokazano je da uzimaju 12,5 ili 25 mg neposredno prije spavanja (ne više od 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine).

Povlačenje lijekova

Ako pacijent mora prestati koristiti ovaj lijek, tada ga treba prekinuti, postupno smanjujući dozu. Oštar prekid unosa može izazvati sindrom povlačenja, koji je popraćen glavoboljom, nesanicom, razdražljivošću i pogoršanjem dobrobiti.

Struktura

Djelatna tvar lijeka, bez obzira na oblik otpuštanja, je amitriptilin. Pomoćni sastojci mogu se razlikovati. Otopina sadrži vodu za injekcije i monosaharid. Tablete uključuju laktozu, celulozu, spojeve magnezija, natrija, silicija i titana, kao i povidon. Shell tablete razlikuju se po prisutnosti škroba, talka, propilen glikola. Kapsule sadrže želatinu i boje.

Učinak na tijelo pruža samo aktivna tvar, preostale komponente lijeka nemaju djelovanje lijeka. Lijek se izdaje strogo prema receptu.

Indikacije i ograničenja

Amitriptilin pomaže kod brojnih mentalnih i neuroloških poremećaja. Takav alat ima takve naznake za uporabu:

  1. Razne vrste depresije, koje prate anksioznost, problemi sa spavanjem, uznemirenost. Propisan je za endogenu, involucijsku, neurotičnu, lijek, reaktivnu depresiju, kao i za nastanak organskog oštećenja mozga ili zbog trovanja alkoholom.
  2. Psihoza. Najčešće je propisana za shizofreniju, emocionalne poremećaje, poremećaje ponašanja.
  3. Kronična bol protiv reume, onkoloških patologija.
  4. Glavobolja i napadi migrene, kao i njihova prevencija.
  5. Sindrom neuralgičke boli. To može biti postherpetička, posttraumatična ili dijabetička neuralgija..
  6. Inkontinencija mokraće noću kod male djece.
  7. Fobični poremećaji.
  8. Bulimija, psihogena anoreksija.
  9. Gastrointestinalni čir.

Lijek je kontraindiciran ako pacijent ima:

  • pojedinačna netolerancija na njegove komponente (uključujući laktozu u obliku tableta);
  • malapsorpcija laktoze i galaktoze;
  • kombinacija s MAO inhibitorima;
  • intoksikacija alkoholom u akutnoj fazi;
  • trovanje određenim lijekovima (tablete za spavanje, psihotropni ili analgetici);
  • opstrukcija crijeva;
  • akutna faza delirija;
  • prisutnost glaukoma;
  • zadržavanje mokraće na pozadini hiperplazije prostate;
  • hipokalemija;
  • neke srčane patologije (akutna faza srčanog udara, usporen rad srca, oslabljena srčana provodljivost, aritmija, srčane bolesti);
  • teška faza arterijske hipertenzije;
  • atonija mokraćnog mjehura;
  • pilorična stenoza;
  • teške patologije bubrega i jetre.

Lijek se koristi vrlo pažljivo i pod nadzorom liječnika u prisutnosti takvih ograničenja:

  • ovisnost o alkoholu;
  • Bronhijalna astma;
  • visoki intraokularni tlak;
  • kršenje hematopoeze koštane srži;
  • povećana proizvodnja hormona štitnjače;
  • angina pektoris i zatajenje srca;
  • hipotenzija mjehura;
  • bipolarni poremećaj;
  • epileptični napadaji;
  • starost.

Različiti proizvođači lijekova postavljaju vlastita ograničenja upotrebe lijeka od strane djece. U pravilu se ne preporučuje upotreba u liječenju djece koja nisu navršila punoljetnost. No neki se lijekovi, na primjer, Amitriptyline-Grindeks, mogu koristiti za djecu od 6 godina. Ostalo (otopina za intramuskularnu injekciju) dopušteno je za uporabu kod adolescenata starijih od 12 godina.

Trudnicama je nepoželjno uzimati antidepresive, posebno u prvom tromjesečju i u posljednjim tjednima trudnoće. Uzimanje lijeka u visokim dozama neposredno prije porođaja izaziva pojavu neuroloških poremećaja kod djeteta. On može imati pospanost, letargiju, smanjen sisalni refleks.

Dojiljama je zabranjeno uzimati lijekove. Njegova aktivna tvar može prodrijeti u majčino mlijeko i izazvati negativne reakcije kod beba. Ako postoji potreba za uzimanjem amitriptilina tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina. Ima snažan sedativni i timoanaleptički (antidepresiv) učinak..

Amitriptylin povećava sadržaj serotonina i norepinefrina u sinaptičkoj pukotini u središnjem živčanom sustavu inhibirajući ponovni unos tih neurotransmitera membranama presinaptičkih neurona.

Amitriptilin blokira receptore Hl-histamina, α1-adrenergičkih receptora i M1 i M2 muskarinskih holinergičkih receptora. Prema monoaminskoj hipotezi, postoji povezanost između funkcije serotonina i norepinefrina u sinapsama mozga i emocionalnog tona osobe.

Jasna veza između koncentracije amitriptilina u plazmi i kliničkog učinka lijeka nije utvrđena, ali s koncentracijom aktivne tvari u rasponu od 100-260 µg / l, očigledno se postiže optimalni klinički učinak amitriptilina..

Značajno smanjenje depresije događa se kasnije nego što je zapaženo ravnotežna koncentracija u plazmi. To se događa nakon otprilike 2-6 tjedana terapije..

Amitriptilin također ima učinak sličan kinidinu na inervaciju srca od strane autonomnog živčanog sustava.

farmakokinetika

Lijek se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u plazmi uočena je 2-6 sati nakon oralne primjene amitriptilina.

Koncentracija tvari u plazmi značajno se razlikuje kod različitih bolesnika. Bioraspoloživost je oko 50%. Otprilike 95% amitriptilina veže se na proteine ​​u plazmi. Za postizanje maksimalne koncentracije potrebno je 4 sata, a ravnotežna koncentracija opaža se otprilike tjedan dana nakon početka terapije. Količina distribucije prosječno je 1085 l / kg. Amitriptilin i njegov aktivni metabolit prelaze placentarnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko.

Metabolizam lijeka događa se u jetri. Oko 50% amitriptilina prolazi učinak prvog prolaska kroz jetru. Pod utjecajem citokroma P450 N-demetilacija tvari događa se s stvaranjem nortriptilina (aktivnog metabolita). Zatim se amitriptilin i nortriptilin hidroksiliraju kako bi nastali aktivni hidroksi- i 10-hidroksimetaboliti (metaboliti amitriptilina) i 10-hidroksi-nortiptylin (metabolit nortriptilina). Kao rezultat konjugacije s glukuronskom kiselinom, nastaju neaktivni metaboliti. Glavni čimbenik koji određuje bubrežni klirens i koncentraciju u plazmi lijeka je brzina hidroksilacije. Kod nekih ljudi, zbog genetskih karakteristika, proces hidroksilacije se usporava. Poluvrijeme amitriptilina i nortiptylina iz krvne plazme u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre se povećava.

Poluvrijeme eliminacije iznosi od 9 do 46 sati za amitriptilin i od 18 do 95 sati za nortriptilin. Glavni dio lijeka izlučuje se kroz crijeva i bubrege u obliku metabolita. Nepromijenjeno se izluči samo mala količina amitriptilina. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega izlučivanje metabolita usporava, ali sama brzina metabolizma ostaje nepromijenjena. Budući da amitriptilin i proteini u plazmi imaju vrlo visoku vezu, dijaliza nije učinkovita.

Farmakološka svojstva

Lijek pripada skupini antidepresiva. To je triciklička tvar u kategoriji neselektivnih inhibitora unosa monoaminskih neurona..

farmakodinamiku

Farmakodinamika lijeka nastaje zbog glavne aktivne tvari - amitriptilina. Alat ima slijedeći učinak:

  • smanjuje apetit;
  • bori se s urinarnom inkontinencijom;
  • ima antikolinergički učinak;
  • analgetik;
  • blokira otpuštanje histamina;
  • ima snažan sedativni učinak.

Uzimanje amitriptilina smanjuje apetit.

Uzimanje lijeka usporava ventrikularnu kondukciju srca. Uzimanje lijeka u velikim dozama može dovesti do teške intraventrikularne blokade i drugih opasnih posljedica.

U procesu primjene lijeka dolazi do povećanja koncentracije norepinefrina u putovima središnjeg živčanog sustava. Produljena upotreba lijeka dovodi do smanjenja funkcionalnosti moždanih receptora, optimizacije oslobađanja adrenalina i serotonina. Zbog ovog učinka, lijek smanjuje anksioznost, intenzitet depresivnih manifestacija, pomaže kod enureze.

Blokiranjem histaminskih receptora u stanicama želuca smanjuje se bol, a erodirana područja brže zacjeljuju.

Kao što opisuju upute za uporabu, poboljšanja među pacijentima s enurezom povezana su s povećanjem sposobnosti mokraćnog mjehura da se isteže. Dolazi do središnjeg napadaja serotonina, povećava se tonus sfinktera.

Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do smanjenja funkcionalnosti receptora mozga, optimizacije oslobađanja adrenalina i serotonina.

Etiologija pozitivnog učinka kod bulimije nervoze nije rasvijetljena. Mehanizam alata je isti kao i kod depresije. Tablete su učinkovite u obje dijagnoze, bez obzira na njihovu kombinaciju..

Istodobna primjena lijeka s općom anestezijom dovodi do smanjenja krvnog tlaka i tjelesne temperature.

farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka je različita. Ovisi o načinu unošenja tvari u tijelo. Ovaj pokazatelj može varirati od 30-60%. Bioraspoloživost nortriptilina - od 46 do 70%.

Koncentracija u krvnoj plazmi može doseći 0,04-0,16 ng / ml. Lijek prelazi krvno-mozak i histohematološke barijere. Razina tkiva veća od plazme.

U stanicama jetre lijek se razgrađuje. Lijek se razgrađuje u aktivne i neaktivne metabolite..

Iz kardiovaskularnog sustava aktivna tvar se izlučuje nakon 10-28 sati, a metabolit lijeka - nakon 16-80 sati. Oko 80% izlučuje se bubrezima, neki s žuči. Nakon otkazivanja, lijek u potpunosti napušta ljudsko tijelo nakon 7-14 dana.

Lijek prodire kroz placentarnu barijeru, prelazi u majčino mlijeko. Sadržaj tvari u mlijeku je isti kao u krvnoj plazmi.

Interakcija lijekova

Amitriptyline Nycomed potencira depresiju središnjeg živčanog sustava sljedećim lijekovima: opojnim i centralnim analgeticima, antipsihoticima, antikonvulzivima, hipnoticima i sedativima, alkoholom i općom anestezijom.

Lijekovi koji inhibiraju izoencim CYP2D6 (glavni izoenzim s kojim se metaboliziraju triciklički antidepresivi) mogu inhibirati metabolizam amitriptilina i povećati njegovu koncentraciju u plazmi. Takvi lijekovi uključuju: antipsihotike, antiaritmike zadnje generacije (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenitoin), inhibitore ponovne pohrane serotonina (s izuzetkom citaloprama, koji je vrlo slab inhibitor), P-blokatore.

Amitriptyline Nycomed je kontraindiciran da se istodobno primjenjuje s MAO inhibitorima, jer takva kombinacija dovodi do razvoja serotoninskog sindroma, koji uključuje grčeve kada su uzbuđeni, miokloniju, mentalni poremećaj s zamućenom sviješću i komom. Lijek se može započeti primjenjivati ​​2 tjedna nakon prestanka terapije ireverzibilnim, neselektivnim MAO inhibitorima i 1 dan nakon povlačenja moklobemida (reverzibilni inhibitor MAO). Zauzvrat, liječenje MAO inhibitorima može započeti ne ranije od 2 tjedna nakon otkazivanja Amitriptyline Nycomed-a. I u prvom i u drugom slučaju terapija MAO inhibitorima i amitriptilinom započinje s malim dozama, koje se nakon toga postupno povećavaju.

Lijek se ne preporučuje istovremeno koristiti sa sljedećim lijekovima:

  • simpatomimetici (adrenalin, izoprenalin, fenilefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): pojačan je učinak ovih lijekova na kardiovaskularni sustav;
  • sredstva za blokiranje adrenergike (metildopa, klonidin): moguće slabljenje antihipertenzivnog učinka sredstava za blokiranje adrenergičkih tvari;
  • m-antikolinergici (derivati ​​fenotiazina, atropin, antiparkinsonski lijekovi, biperiden, H blokatori1-histaminski receptori): amitriptilin može pojačati učinak ovih lijekova na crijeva, mjehur, vidni organ i središnji živčani sustav; zajedničku upotrebu treba izbjegavati zbog rizika od jakog porasta temperature i pojave začepljenja crijeva;
  • lijekovi koji produljuju QT interval (antiaritmički lijekovi, neki antipsihotici, H blokatori1-histaminski receptori, anestetici, sotalol, klorni hidrat): povećava se rizik od razvoja ventrikularnih aritmija;
  • litijeve soli: moguće je povećati toksičnost litija, što se očituje tonično-kloničnim napadima, drhtavicom, nekoordiniranim razmišljanjem, halucinacijama, poteškoćama u pamćenju i zloćudnim antipsihotičkim sindromom;
  • antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol): povećava se serumska koncentracija amitriptilina i povećava se toksičnost lijeka s njim.

Amitriptyline Nycomed primjenjuje se s oprezom istovremeno sa sljedećim lijekovima:

lijekovi koji inhibiraju središnji živčani sustav (jaki analgetici, sedativi i hipnotičari, lijekovi koji sadrže etanol i etanol): moguće je povećati inhibiciju funkcija središnjeg živčanog sustava;
induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, rifampicin): metabolizam amitriptilina može se povećati i njegova koncentracija u plazmi može pasti, što u konačnici dovodi do slabljenja antidepresiva;
antipsihotici: moguća je međusobna inhibicija metabolizma što može uzrokovati smanjenje praga napadaja i dovesti do razvoja napadaja (ponekad je potrebno prilagođavanje doze antipsihotika i amitriptilina);
spori blokatori kalcijevih kanala, metilfenidat, cimetidin: koncentracija amitriptilina u plazmi raste i povećava se njegova toksičnost;
tablete za spavanje i antipsihotici: istodobna primjena amitriptilina, tableta za spavanje i antipsihotika se ne preporučuje (ako je potrebno, uporaba ove kombinacije treba biti posebno oprezna);
valproična kiselina: povećana koncentracija amitriptilina i nortriptilina (može zahtijevati smanjenje doze lijeka);
sukralfat: apsorpcija amitriptilina je oslabljena i antidepresivni učinak se smanjuje;
fenitoin: metabolizam fenitoina je inhibiran i njegova toksičnost se povećava (mogući su ataksija, tremor, nistagmus i hiperrefleksija);
pripravci iz šipka perforirani: metabolizam amitriptilina u jetri se aktivira i njegova maksimalna koncentracija u plazmi smanjuje (možda će biti potrebno prilagođavanje doze amitriptilina).

Farmakološka interakcija

Lijek se ne kombinira sa svim ljekovitim i drugim tvarima. S određenim sredstvima potpuno je zabranjeno kombinirati.

Kombinacija s drugim lijekovima

Zabranjena je istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima. To može dovesti do sindroma serotonina koji uzrokuje grčeve, miokloniju, delirij i komu, što može dovesti do smrti.

Ne preporučuje se kombinirati lijek sa:

  • antipsihotike;
  • tablete za spavanje i sedativi;
  • antikonvulzivni i antiparkinsonski lijekovi;
  • opojna sredstva protiv bolova;
  • sredstva za anesteziju;
  • antihipertenzivi;
  • antikolinergici.

Takve kombinacije dovode do negativnih posljedica (depresija središnjeg živčanog sustava, razvoj nuspojava).

Kombinacija s alkoholom

Kombiniranje lijeka s alkoholom je zabranjeno. Sadrži etilni alkohol, koji u kombinaciji s antidepresivima može dovesti do depresije CNS-a. Uz to, ova kombinacija izaziva porast manifestacija opisanih nuspojava, što može dovesti do kome.

posebne upute

Lijek je moćan antidepresiv. Prilikom uzimanja treba uzeti u obzir sljedeće nijanse:

  1. Kombinacija s MAO inhibitorima dovodi do smrti.
  2. Doziranje veće od 150 mg dnevno povećava rizik od napadaja ako imaju povijest.
  3. Liječenje manično-depresivnom psihozom može izazvati razvoj manične faze.
  4. Usred depresije mogu se pojaviti samoubilačke misli.
  5. Starije osobe trebaju prilagodbu doze.
  6. Ako nakon uzimanja lijeka tijekom 1 mjeseca ne dođe do poboljšanja, tada se mora otkazati.

Zabranjeno je voziti automobil tijekom razdoblja uporabe droge, kao i obavljati radnje koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti.

Režim doziranja

Doza amitriptilina odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Poznato je da u minimalnim dozama lijek praktički nema terapijski učinak. Srednje doze imaju uzbudljiv učinak, visoke imaju sedativni učinak. Ova informacija koristi se pri odabiru režima doziranja..

Prvo se propisuje 50 mg lijeka jednom dnevno, a zatim se svaka doza postupno povećava za 25 mg. Prosječna terapijska doza je 200 mg, ali po potrebi se može povećati ili smanjiti. Intervali koncentracije, što dovodi do uzbudljivog i sedativnog učinka, su individualni za svakog pacijenta. Učinak lijeka može se primijetiti najmanje dva tjedna nakon početka primjene.

U kojim se slučajevima imenuje

Indikacije za uporabu "Amitripilina" su, na primjer, bolesti poput:

anoreksija i bulimija;

Ponekad je ovaj lijek propisan djeci s enurezom..

Ovaj prilično jak lijek treba propisati isključivo liječnik. Zapravo daje puno nuspojava. Često se opažaju pacijenti koji uzimaju lijek "Amitriptilin":

poremećeno fokusiranje;

zatvor i začepljenje crijeva;

letargija i pospanost;

vrtoglavica i nizak krvni tlak;

Također, ljudi koji idu na tečaj korištenjem ovog lijeka mogu osjetiti nesvjesticu..

Također postoji prilično puno kontraindikacija za ovaj lijek. Na primjer, on nije propisan pacijentima ako imaju probleme poput:

bolest mjehura.

S oprezom se ovaj lijek propisuje kod shizofrenije, bronhijalne astme, epilepsije i nekih drugih bolesti.

kontraindikacije

  • infarkt miokarda (uključujući nedavni)
  • srčane aritmije;
  • kršenje intraventrikularne i atrioventrikularne provodljivosti;
  • kongenitalni sindrom produženog intervala QT i istodobna primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval;
  • bradikardija;
  • hipokalemija;
  • oblik glaukoma za zatvaranje kuta;
  • paralitični ileus;
  • sužavanje pilora (pilorična stenoza);
  • hiperplazija prostate popraćena zadržavanjem mokraće;
  • akutni mentalni poremećaj;
  • akutna alkoholna intoksikacija;
  • akutno trovanje analgeticima, psihotropima i hipnoticima;
  • nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
  • djeca mlađa od 12 godina;
  • razdoblje dojenja;
  • istodobna primjena s MAO inhibitorima (monoamin oksidaza), kao i uzimanje MAO inhibitora dva tjedna prije početka terapije amitriptilinom;
  • povećana individualna osjetljivost na pojedine komponente lijeka.

Relativno (Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg i 10 mg koriste se s oprezom):

  • bolesti kardiovaskularnog sustava (arterijska hipertenzija, angina pektoris);
  • glaukom zatvorenog kuta, akutni kut očne komore i ravna prednja komora oka, povećani intraokularni tlak;
  • oslabljena funkcija bubrega i / ili jetre;
  • hipotenzija mokraćnog mjehura, zadržavanje mokraće;
  • hiperplazija prostate;
  • krvne bolesti;
  • hipertireoidizam;
  • kronični alkoholizam;
  • bipolarni poremećaj, shizofrenija;
  • konvulzivna stanja, epilepsija;
  • starija dob;
  • istodobna upotreba s tabletama za spavanje i antipsihoticima.

Mišljenje pacijenata o lijeku Saroten

Antidepresivni učinak prilikom uzimanja ovog lijeka, sudeći prema recenzijama pacijenata, postiže se vrlo brzo. Barem u tom pogledu, Saroten nije inferiorni niti jednom od gore navedenih lijekova, uključujući sam amitriptilin. Vrlo dobro uklanja depresiju i napade panike. Uz to, kako su primijetili pacijenti, ljudi koji ga uzimaju obično poboljšavaju san i povećavaju samopouzdanje.

Mnogi pacijenti također vjeruju da se ovaj lijek koristi za liječenje depresije i napadaja panike već jako dugo. Odnosno, njegov utjecaj na psihu i tijelo pacijenata s liječnicima dobro je proučen..

Nedostaci ovog lijeka pacijenti obično pripisuju njegovoj visokoj, u usporedbi s mnogim drugim antidepresivima, troškovima.

Oni koji traže analog Anitriptyline bez nuspojava definitivno bi trebali obratiti pozornost prvenstveno na ovaj lijek. Rijetko ima negativan utjecaj na pacijentovo tijelo.

U pogledu učinkovitosti, ona nadmašuje sve gore analoge razmatrane..

Što se tiče nedostataka ovog lijeka, sudeći prema recenzijama, još uvijek može uzrokovati jake zatvor i suha usta. Pacijenti smatraju da je Saroten tablete mali minus da ih je vrlo teško podijeliti na dva i četiri dijela.