Glavni / Hematom

Prijenosni lijekovi: popis lijekova

Hematom

Prijenosnici su skupina farmakoloških lijekova čija je glavna zadaća uklanjanje anksioznosti i emocionalnog stresa. Pored ovih učinaka, ova skupina lijekova može imati tablete za spavanje, antikonvulzive, kao i mišiće koji opuštaju i stabiliziraju autonomni živčani sustav. Glavne bolesti kod kojih se koriste sredstva za smirenje su neuroze i stanja slična neurozi. Međutim, to nisu sve indikacije za uporabu. Danas postoji ogroman broj sredstava za smirenje. Svaki lijek ima svoje karakteristike, što omogućuje liječniku da pojedinačno pristupi procesu liječenja. Ovaj će vam članak pomoći da stvorite predstavu o tome što su sredstva za smirenje, kako djeluju, što su. Moći ćete se upoznati s najčešćim predstavnicima ove skupine lijekova, spektrom njihove uporabe, značajkama uporabe.

Dakle, sredstva za smirenje. Naziv dolazi od latinske riječi tranquillo, što znači umiriti. Sinonimi ovog izraza su riječi kao "anksiolitičari" (od latinskog "anxius" - tjeskobno i "lysis" - otapanje) i "ataractics" (od grčke "ataraxia" - jednakost, smirenost). Ipak, pojam sredstva za smirenje i dalje je najčešći. Na temelju imena postaje jasno da je ova skupina lijekova usmjerena na uklanjanje tjeskobe i strahova, uklanjanje razdražljivosti i emocionalne napetosti. Prijenosnici smiruju ljudski živčani sustav.

Prijelazni sredstva medicini poznati su od 1951., kada je stvoren prvi lijek ove klase Meprobamate. Otada se ta skupina lijekova prilično obnavljala i nastavlja to činiti. Potraga za novim lijekovima za smirenje nastaje zbog potrebe da se minimiziraju nuspojave od njihove upotrebe, da se eliminira učinak navikavanja na neke od njih, kako bi se postigao brzi početak anti-anksioznog učinka. To uopće ne znači da od postojećih lijekova nema niti jednog vrijednog. Čitav svijet jednostavno teži izvrsnosti, pa i medicini, uključujući.

Što su sredstva za smirenje?

Skupina sredstava za smirenje je heterogena u svom kemijskom sastavu. Njihova klasifikacija temelji se na ovom principu. Općenito, svi sredstva za smirenje podijeljena su u dvije velike skupine:

  • derivati ​​benzodiazepina;
  • pripravci drugih farmakoloških skupina s anti-anksioznim djelovanjem.

Najčešći derivati ​​benzodiazepina su Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Hydazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxinum). Uobičajeni sredstva za smirenje iz drugih kemijskih grupa su hidroksizin (Atarax), mebicar (adapptol), afobazol, tenoten, fenibut (noofen, anvifen), buspiron (spitomin).

Očekivani učinci preparata

Većina sredstava za smirenje ima širok raspon učinaka:

  • smanjiti tjeskobu i smirenost (to jest, umiriti);
  • opustiti mišiće (opuštanje mišića);
  • ublažiti konvulzivnu spremnost epileptičkim napadima;
  • popijte tabletu za spavanje;
  • stabilizirati funkcije autonomnog živčanog sustava.

Jedan ili drugi učinak sredstva za smirenje uvelike je određen njegovim mehanizmom djelovanja, karakteristikama apsorpcije i cijepanja. To jest, ne može svaki gore navedeni lijek "moći".

Što su dnevna sredstva za smirenje?

U vezi s karakteristikama izloženosti, skupina lijekova za umirenje razlikuje se skupina takozvanih dnevnih lijekova. "Dnevno sredstvo za smirenje" znači, prije svega, da nema hipnotički učinak. Takav smirivač ne smanjuje koncentraciju pozornosti, ne opušta mišiće i održava brzinu razmišljanja. Općenito, vjeruje se da nema izražen sedativni učinak. Gidazepam, Buspiron, Tofisopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) odnose se na dnevne smirenja.

Kako djeluju sredstva za smirenje?

Svi sredstva za smirenje djeluju na razini moždanog sustava koji formiraju emocionalne reakcije. Ovo je limbički sustav, retikularna formacija, jezgre hipotalamusa i talamusa. To je, to je ogroman broj živčanih stanica razbacanih u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava, ali međusobno povezanih. Prijelazni sredstva dovode do suzbijanja pobuđenja u tim strukturama, u vezi s čime se smanjuje stupanj ljudske emocionalnosti.

Neposredno djelovanje je dobro proučeno za derivate benzodiazepina. U mozgu postoje različiti benzodiazepinski receptori koji su usko povezani s receptorima gama-aminobuterne kiseline (GABA). GABA - glavna supstanca inhibicije u živčanom sustavu. Derivati ​​benzodiazepina djeluju na njihove receptore, koji se prenose na GABA receptore. Kao rezultat toga, kočioni sustav pokreće se na svim razinama središnjeg živčanog sustava. Ovisno o tome koji su određeni benzodiazepinski receptori uključeni, živčani sustav ostvaruje jedan ili drugi učinak. Stoga, na primjer, postoje sredstva za smirenje s izraženim hipnotičkim učinkom, koja se uglavnom koriste za liječenje poremećaja spavanja (Nitrazepam). I drugi lijekovi za smirenje iz skupine benzodiazepina imaju izraženiji antikonvulzivni učinak, pa se stoga koriste kao antiepileptički lijekovi (klonazepam).

Prijenosni sredstva drugih farmakoloških skupina mogu utjecati na živčanu ekscitabilnost ne samo putem GABA-e, već i uz sudjelovanje drugih predajnih tvari u mozgu (serotonin, acetilkolin, adrenalin i druge). Ali rezultat je isti: uklanjanje anksioznosti.

Kada trebate sredstva za smirenje?

Prijenosni sredstva namijenjeni su liječenju specifičnih simptoma. To je, uz njihovu pomoć, oni se riješe pojedinačnih manifestacija različitih bolesti. A raspon ovih bolesti vrlo je širok. Nemoguće je nabrojati sve situacije kada mogu biti potrebni sredstva za smirenje. Ali pokušat ćemo naznačiti najčešće. Indikacije za upotrebu sredstava za smirenje su:

  • stanja neuroze i neuroza;
  • sindrom vegetativno-vaskularne distonije s napadima panike;
  • predmenstrualni i menopauzalni poremećaji;
  • mnoge psihosomatske bolesti (peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva, hipertenzija, koronarna bolest srca i druge);
  • Posttraumatski stresni poremećaj;
  • konvulzivni sindrom;
  • kronični alkoholizam i ovisnost o drogama;
  • smanjena žudnja za pušenjem;
  • nehotični pokreti u udovima i trupu (hiperkineza: tikovi, blefarospazam, mioklonus i drugi);
  • povećani mišićni tonus kod različitih bolesti (tzv. mišićna spastičnost);
  • premedikacija prije operacije;
  • poremećaji spavanja
  • svrbež u bolesnika s atopijskim dermatitisom, s alergijskim bolestima.

Mitovi o lijekovima za smirenje i strah od njihove uporabe

Mnogi se boje riječi "sredstva za smirenje". Za većinu se ovaj pojam povezuje s nekom vrstom mentalne bolesti ili s neizbježnim stvaranjem ovisnosti o lijekovima, kao i s vjerojatnošću djelomičnog gubitka pamćenja. Stoga, nakon što pročitaju upute ili čuju u ljekarni da je takav lijek sredstvo za smirenje, ljudi ga odbijaju koristiti. Želio bih staviti točku na i i razriješiti neke mitove povezane s primjenom sredstava za smirenje.

Prvo, gornje glavne indikacije za imenovanje sredstava za smirenje uglavnom su svakodnevne bolesti. Uostalom, sindrom vegetovaskularne distonije ili peptički čir želuca nema nikakve veze s mentalnim poremećajima, zar ne ?! Ali bez sredstava za smirenje, ponekad je nemoguće riješiti se ovih tegoba. Drugo, sredstva za smirenje treba propisati samo liječnik. Situacija je potpuno pogrešna kada je sredstvo za smirenje savjetovao radni kolega ili susjed, ljekarnik u ljekarni i slično. Za siguran tijek liječenja liječnik će prilikom propisivanja ovog ili onog lijeka uzeti u obzir prirodu struke, prisutnost istodobne patologije i druge čimbenike. Treće, lijek za smirenje treba uzimati u što kraćoj mogućoj dozi. WHO je odredio optimalne vremenske rokove primjene benzodiazepinskih sredstava za smirenje kako bi se smanjio rizik od ovisnosti. Prolazi 2-3 tjedna. Također se savjetuje provođenje liječenja povremenim tečajevima s postupnim smanjenjem doza. Četvrto, postoje sredstva za smirenje koja ne izazivaju ovisnost. To su uglavnom sredstva za smirenje drugih kemijskih skupina (Afobazol, Atarax, Mebikar). Njihov anti-anksiozni učinak je manje izražen u usporedbi s benzodiazepinskim lijekovima za smirenje, ali kad ih upotrebljavate, ne možete se bojati ovisnosti čak ni uz dulje korištenje. Također treba imati na umu da oni simptomi kojima su sredstva za smirenje namijenjena uklanjanju mogu nanijeti mnogo više štete zdravlju od same upotrebe sredstava za smirenje. Stoga, u stvari, s kompetentnim pristupom procesu liječenja, primjena sredstva za smirenje ima znatno više prednosti nego nedostataka.

Najčešći sredstva za smirenje

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Lijek ima dugu povijest upotrebe u medicini. S obzirom na širinu spektra izloženosti, brzinu nastanka učinka, minimalnu učestalost nuspojava s pravilnim odabirom doze, Diazepam drži snažno mjesto među lijekovima za smirenje. Ima izražen antikonvulzivni učinak, što ga je učinilo lijekom prve linije u pružanju pomoći pacijentima s epilepsijom. Omogućuje vam brzo uklanjanje napadaja panike intravenskom primjenom, ima izražen anti-anksiozni učinak. Postoje oblici doziranja u obliku tableta, čepića i otopine za parenteralnu upotrebu. Uključeno je u popis lijekova koje koristi osoblje hitne pomoći. Međutim, treba biti oprezan s njom: uz njegovo produljeno korištenje više od 2 mjeseca, moguć je razvoj ovisnosti. Lijek je propisan na posebnom obrascu na recept i ne podliježe slobodnoj prodaji u ljekarničkoj mreži.

Fenazepam

Ovo je jedan od najmoćnijih sredstava za smirenje. Ima izražen stupanj svih glavnih učinaka sredstava za smirenje: anti-anksioznost, tablete za spavanje, opuštanje mišića, vegetativno stabiliziranje. Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, nakon otprilike 15-20 minuta već počinje u potpunosti djelovati. Nesumnjiva prednost Phenazepama je njegova relativno niska cijena. Primjenjuje se i na lijekove na recept. Primanje fenazepamuma mora strogo kontrolirati liječnik koji radi. Ovisnost se može razviti lijekom, tako da je njegova epizodna primjena najprikladnija (ukupno trajanje jednog tijeka liječenja ne smije biti veće od 1 mjeseca).

Gidazepam

Ovaj lijek za smirenje ima izražen anti-anksiozni učinak, a nedostaje mu snažan sedativni, hipnotički i opuštajući mišićni učinak. To mu omogućava da pripada skupini dnevnih sredstava za smirenje. Dobro podnosi, vrlo rijetko izaziva nuspojave. Ima prilično širok raspon sigurnih doza. Proizvodi se u obliku tableta u dozi od 20 i 50 mg, ali proizvodi se u Ukrajini, pa se ne može uvijek kupiti na teritoriju Ruske Federacije.

Tofisopam (Grandaxinum)

Još jedno dnevno sredstvo za smirenje. Provodi sve učinke ove skupine lijekova, osim myrelaxant i antikonvulzivi. Zbog dobre tolerancije i nepostojanja sedacija, vrlo se široko koristi u liječenju vegetativno-vaskularne distonije i poremećaja u menopauzi. Može se uzimati duže nego ostali benzodiazepini, bez izazivanja ovisnosti. U prosjeku, lijek se koristi od 4 do 12 tjedana kontinuirano. Dostupno u obliku tableta od 50 mg..

Atarax (hidroksizin)

Još jedan lijek za smirenje s velikim iskustvom. Pored svih učinaka svojstava sredstva za smirenje, ima i antiemetičko i antialergijsko djelovanje. Odobreno za upotrebu kod djece. Gotovo nema učinka na kardiovaskularni sustav, što ga čini atraktivnim za starije pacijente.

Adaptol (Mebikar)

Dnevni smirivač. Relativno novi lijek među ostalim lijekovima za smirenje. To ne samo da ne izaziva pospanost ili ovisnost, već ima i aktivirajuće i antidepresivno djelovanje. Mnogi ljudi primjećuju normalizaciju moždane aktivnosti, ubrzanje misaonih procesa na pozadini njezinog unosa. Postoje čak i informacije o analgetskom učinku lijeka. Može malo sniziti krvni tlak. Lijek ima učinak čak i kod jednokratne uporabe (na primjer, s traumatičnom situacijom). Adaptol je odobren za upotrebu kod ljudi čije profesionalne aktivnosti uključuju rad koji zahtijeva pažnju i brzu reakciju.

Tenothen

Lijek je antitijelo na poseban protein mozga. Osim anksiolitičkog djelovanja, ima i nootropni učinak. Poboljšava toleranciju mentalnog i fizičkog stresa, poboljšava pamćenje. Postoje oblici doziranja za djecu i odrasle. Može se koristiti nekoliko mjeseci (do šest mjeseci) ako je potrebno bez utjecaja ovisnosti.

Buspiron (Spitomin)

Relativno „blagi“ sredstvo za smirenje jer ne izaziva ovisnost i ne smiruje. Do neke mjere ima čak i antidepresiv. Treba napomenuti da će za početak kliničkog učinka prilikom primjene Buspirona morati pričekati 7-14 dana. Odnosno, jedna doza 1. tablete beskorisna je u smislu anti-anksioznog djelovanja. Može se koristiti duže vrijeme (nekoliko mjeseci). Sposobna je spriječiti seksualne poremećaje s postojećim depresivnim simptomima.

Fenibut (Noofen)

Još jedan lijek koji kombinira učinke nootropnih i anksiolitičkih. Poboljšava memoriju, olakšava učenje, toleranciju opterećenja, poboljšava san (bez direktnog hipnotičkog učinka). Sposobno eliminirati nehotične pokrete (posebno djelotvorno za krpelja) pomaže kod bolesti pri kretanju. Ne izaziva ovisnost kod dugotrajne upotrebe. Phenibut se uglavnom smatra nootropnim lijekom s ankiolitičkim svojstvima, pa ga ne smatraju svi liječnici sredstva za smirenje.

Afobazole

Moderno sredstvo za smirenje bez učinka ovisnosti. Pacijenti ga dobro podnose, ali djeluje samo do kraja prvog tjedna uporabe (što znači da nije prikladno za brzo uklanjanje anksioznosti). U prosjeku, treba mu mjesec dana da se postigne trajni učinak. Posebno su prikazane emocionalno ranjive i suptilne duše, sklone nesigurnosti i sumnjičavosti.

Iz svega navedenog postaje jasno da su sredstva za smirenje skupina lijekova potrebnih za očuvanje mentalnog zdravlja ljudi. Pomažu u oslobađanju napetosti od ljudskog živčanog sustava u suvremenom svijetu kako bi se spriječio razvoj mnogih bolesti. Međutim, one se ne mogu koristiti samostalno i nekontrolirano kako ne bi naštetili sebi. Prijenosni lijekovi imaju pravo na postojanje, pod uvjetom da su imenovani liječnikom.

Prijenosnici - što je to i zašto su potrebni? Djelovanje i upotreba sredstava za smirenje u medicini

Svakodnevni stres već je dugo vremena stvarnost za većinu Rusa koji žive u glavnim gradovima. Pojačani tempo života, nevolje na poslu, nedostatak sna i odmora dovode do pojave razdražljivosti, tjeskobe i tjeskobe, emocionalnog stresa. Kao rezultat toga, radna sposobnost se smanjuje, postoje problemi sa snom, a odmor ne donosi potpuno opuštanje. Prijenosnici sredstva pomažu u smanjenju utjecaja faktora stresa, smanjuju anksioznost i stječu emocionalnu stabilnost... Ali pod koju cijenu?

Afobazol - moderni lijek koji pomaže obnoviti prirodne mehanizme živčanog sustava i omogućuje vam da se nosite sa stresom.

Razumijemo pojmove

Prijenosnici dobili su ime od latinske riječi tranquillo - "miran". Prijelazni sredstva su psihotropni lijekovi, odnosno utječu na središnji živčani sustav. Imaju smirujući učinak, smanjuju anksioznost, strahove i bilo kakav emocionalni stres. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom moždanih struktura odgovornih za regulaciju emocionalnih stanja. Učinak lijekova koji su derivati ​​benzodiazepina najcjelovitije je proučen - većina sredstava za smirenje danas pripada na njih (postoje lijekovi koji nisu u ovoj skupini, o njima ćemo govoriti kasnije).

Benzodiazepini su tvari koje smanjuju ekscitabilnost neurona zbog izlaganja GABA receptorima (gama-aminobuternoj kiselini). Većina spojeva iz benzodiazepinske skupine su sredstva za smirenje, a neki se koriste i kao tablete za spavanje. Dugotrajna upotreba može biti ovisna i fizički ovisna..

Često se sredstva za smirenje miješaju s antidepresivima, smatrajući ove termine sinonimima. Koja je razlika između sredstva za smirenje i antidepresiva? Antidepresivi pripadaju psihotropnim lijekovima koji stimuliraju živčani sustav, dok sredstva za smirenje - depresivima. Odnosno, antidepresivi povećavaju emocionalnu aktivnost i poboljšavaju raspoloženje, a sredstva za smirenje umiruju.

Umirujuća sredstva podijeljena su u 3 glavne skupine (klasifikacija sredstava za smirenje):

  • Neuroleptici, ili "veliki" lijekovi za smirenje, antipsihotični su lijekovi koji se uglavnom koriste kod shizofrenije i drugih teških mentalnih bolesti, praćeni osjećajima tjeskobe, straha i motoričkog uzbuđenja..
  • Anksiolitičari (od latinskog "anxietas" - tjeskoba, strah i starogrčki "." - slabljenje) ili "mali" sredstva za smirenje - sada ih se najčešće shvaća kao sredstva za smirenje, a antipsihotici se više ne smatraju takvim.
  • Sedativi - lijekovi čije je djelovanje uglavnom usmjereno na inhibiranje živčanog sustava i poboljšanje kvalitete spavanja.

U ovom članku, pod izrazom sredstva za smirenje razumijevat ćemo samo lijekove iz skupine anksiolitika, kao što je to uobičajeno u modernoj medicini.

Glavno djelovanje sredstava za smirenje

Anksiolitiki mogu imati različite učinke, čija se ozbiljnost razlikuje kod različitih lijekova. Neki anksiolitičari, na primjer, nemaju tablete za spavanje i sedative. Lijekovi ove skupine općenito imaju sljedeće akcije:

  • Anti-anksioznost - smanjenje anksioznosti, straha, anksioznosti, uklanjanje opsesivnih misli i pretjerane sumnjičavosti.
  • Sedativ - pad aktivnosti i ekscitabilnosti, popraćen padom koncentracije, inhibicijom, pospanost.
  • Hipnotičari - povećavaju se dubina i trajanje sna, ubrzava se njegov početak, prvenstveno karakteristično za benzodiazepine.
  • Mišićni relaksant - opuštanje mišića, što se očituje slabošću i letargijom. Pozitivan je čimbenik u oslobađanju od stresa, no može imati negativan učinak pri radu, zahtijevanju fizičke aktivnosti, pa čak i pri radu za računalom..
  • Antikonvulzivno - blokira širenje epileptogene aktivnosti.

Uz to, neki lijekovi za smirenje imaju psihostimulirajući i antifobični učinak, mogu normalizirati aktivnost autonomnog živčanog sustava, ali to je prije iznimka nego pravilo.

Prvi sredstvo za umirenje sintetizirano 1952. godine je meprobamat. Anksiolitiki su se široko koristili 60-ih godina XX stoljeća.

Prednosti i nedostaci uzimanja anksiolitika

Opće indikacije za upotrebu sredstava za smirenje su sljedeće:

  • Neuroze koje prate anksioznost, razdražljivost, strahovi i emocionalni stres, stanja slična neurozi.
  • Somatske bolesti.
  • Posttraumatski stresni poremećaj.
  • Smanjena žudnja za pušenjem, alkoholom i psihoaktivnim tvarima (sindrom “povlačenja”).
  • Predmenstrualni i menopauzalni sindromi.
  • Poremećaj spavanja.
  • Kardijalgija, koronarna bolest srca, rehabilitacija nakon infarkta miokarda - kao dio cjelovitog liječenja.
  • Poboljšanje tolerancije na antipsihotike i sredstva za smirenje (za uklanjanje njihovih nuspojava).
  • Reaktivna depresija.
  • Epilepsija - kao pomoćnik.
  • Grčevi, ukočenost mišića, grčevi, tikovi.
  • Psihotična i slična stanja.
  • Prevencija emocionalnog stresa.
  • Vegetativna disfunkcija.
  • Funkcionalni poremećaji gastrointestinalnog trakta.
  • Migrena.
  • Panični uvjeti itd..

Treba imati na umu da većina anksiolitika nije propisana (!) U svakodnevnom stresu, njihova upotreba ima smisla samo u akutnim stresnim stanjima i u ekstremnim situacijama. Benzodiazepinski lijek za smirenje ne smije se konzumirati tijekom trudnoće i dojenja. Zapamtite: liječenje smirenjem može se provesti samo pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacije za uzimanje benzodiazepinskih sredstava za smirenje su: zatajenje jetre i dišnog sustava, ataksija, glaukom, miastenija gravis, suicidne sklonosti, ovisnost o alkoholu i drogama.

Nedostaci benzodiazepinskih sredstava za smirenje uključuju i formiranje ovisnosti. Možda pojava simptoma povlačenja nakon prestanka prijema. S tim u vezi Povjerenstvo SZO-a nije preporučilo (!) Primjenu benzodiazepinskih sredstava za smirenje kontinuirano više od 2-3 tjedna. Ako vam je potrebno dugotrajno liječenje nakon 2-3 tjedna, trebali biste ga prestati uzimati nekoliko dana, a zatim ga nastaviti u istoj dozi. Sindrom odvikavanja može se smanjiti ili potpuno izbjeći ako se prije prestanka primjene sredstava za smirenje doza postupno smanjuje i povećava se interval između doza.

Prijenosni sredstva su prilično učinkoviti lijekovi, koji ipak imaju značajne kontraindikacije i nedostatke. Zato se oni u pravilu izdaju u ljekarnama strogo prema receptu. U tom pogledu, suvremena medicina i dalje traži sedative s minimalnim nuspojavama, učinkovitijim i sigurnijim, a ne ovisničkim..

OTC lijek kao alternativa lijekovima za smirenje

U međunarodnom sustavu klasifikacije lijekova registriranih u Rusiji vrlo je malo lijekova za umirenje bez recepta. Jedan od tih lijekova, koji pripada posljednjoj generaciji, je Afobazol. Ovo je jedinstvena alternativa lijekovima za smirenje za tjeskobu, razne somatske bolesti, poremećaje spavanja, predmenstrualni sindrom, sindrom odvikavanja od alkohola, prestanak pušenja i sindrom povlačenja..

Afobazol je nebenzodiazepinski anksiolitik i ne izaziva ovisnost kada se koristi. Ima učinak protiv tjeskobe i svjetlosti, ne izaziva pospanost ili letargiju, što znači da se može koristiti tijekom radnog vremena. Također, Afobazol ne uzrokuje slabost mišića, ne utječe na koncentraciju. Nakon završetka prijema ne dolazi do sindroma povlačenja. Lijek ima minimalne nuspojave, što može uključivati ​​alergijske reakcije i privremenu glavobolju. Lijek ima neke kontraindikacije, pa stoga prije uzimanja trebate konzultirati stručnjaka.

Anksiolitički lijekovi

(Anxiolytica; lat. Anxietas tjeskoba, strah + grč. Lytikos ublažavanje, ublažavanje; sinonimi: antifobni sedativi, ataraktika, mali sredstva za smirenje, sredstva za smirenje)

psihotropni lijekovi koji selektivno suzbijaju osjećaj emocionalnog stresa, tjeskobe, tjeskobe, straha; uglavnom se koristi u neurotičnim stanjima.

Po kemijskoj strukturi među A. s. razlikovati derivate benzodiazepina (bromazepam, diazepam, lorazepam, medazepam, nozepam, fenazepam itd.) i A. s. iz ostalih klasa kemijskih spojeva (buspiron, grandaksin, mebicar, trioksazin, itd.).

Anksiolitička sredstva imaju anksiolitičko (uklanjanje osjećaja emocionalnog stresa, tjeskobe, tjeskobe, straha) svojstvo. Pored toga, većina A. s. također izazivaju sedativne i hipnotičke učinke, imaju antikonvulzivni učinak, snižavaju tonus koštanih mišića i pojačavaju učinak tvari koje deprimiraju središnji živčani sustav: anestetici, hipnotičari, opioidni analgetici, etilni alkohol itd..

U medicinskoj praksi se najviše koristi A. s. iz skupine derivata benzodiazepina. Ove tvari povećavaju učinkovitost inhibicijskih procesa u c.s., Čiji je posrednik γ-aminobuterna kiselina (GABA). To se događa kao rezultat aktiviranja benzodiazepinskih receptora, koji su sastavni dio takozvanog kompleksa receptora GABA-benzodiazepina. Interakcija A. sa. s benzodiazepinskim receptorima dovodi do povećanja učinkovitosti endogenog GABA, što pridonosi povećanju učestalosti "otvaranja" klorovih kanala u membranama neurona i pojavi hiperpolarizacije ovih membrana. Anksiolitički, sedativni, hipnotički, antikonvulzivni i relaksirajući mišići efekti A. c. Prividno su povezani s različitim vrstama benzodiazepinskih receptora, čija je gustoća u određenim strukturama c.s. nejednak. Serotonergički, adrenergički, dopaminergički i kolinergični neuroni neizravno su uključeni u provedbu anksiolitičkih i drugih učinaka benzodiazepina. Pored toga, benzodiazepin A. s. oslabiti učinke uzbudljivih aminokiselina (glutaminske, aspartične) u odnosu na neurone različitih razina c.s..

Anksiolitički učinak buspirona i njegovih analoga očito je uzrokovan padom aktivnosti neurona koji sadrže serotonin, posebno jezgre moždanog šava mozga, što je rezultat aktivacije serotoninskih receptora podtipa 1A tim tvarima u inhibicijskim somatodendritičkim sinapsama ovih neurona. Te tvari, za razliku od benzodiazepina, ne stupaju u interakciju s kompleksom receptora GABA-benzodiazepina, gotovo da nemaju antikonvulzivne, hipnotičke učinke, ne doprinose opuštanju mišića i ne uzrokuju ovisnost o lijekovima.

Diazepam i fenazepam razlikuju se po najvišoj anksiolitičkoj aktivnosti, sedativima i hipnoticima - fenazepam i nitrazepam, antikonvulzivno - klonazepam i fenazepam.

Pri unosu A. sa. dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Biotransformacija A. s. javlja se u jetri. Za neke A. s. (na primjer, diazepam, klonazepam, fenazepam) karakteristično je stvaranje aktivnih metabolita s izraženim farmakološkim djelovanjem. Ostalo A. s. (medazepam, lorazepam, nozepam) ne tvore aktivne metabolite u jetri tijekom biotransformacije. A. izvode se sa. uglavnom putem bubrega.

Primjeni A. sa. u cilju uklanjanja osjećaja emocionalnog stresa, tjeskobe, tjeskobe, straha i drugih poremećaja s neurozom, uključujući s organskom neurozom (neuroza kardiovaskularnog sustava, gastrointestinalnog trakta), za liječenje nesanice, hipertenzije, peptičnog čira na želucu i dvanaesniku, za psihološku rehabilitaciju bolesnika koji pate od koronarne srčane bolesti, aritmija, bronhijalnog opstruktivnog sindroma. Osim toga, A. str. Propisano je za smanjenje povišenog tonusa koštanih mišića u spastičnim uvjetima povezanim s oštećenjem mozga i leđne moždine, kao i za ublažavanje povlačenja alkohola. Sposobnost A. s. pojačavaju učinak anestetika, opioidnih analgetika koji se koriste u praksi anestezije. Dugotrajna upotreba A. s. popraćeno slabljenjem kognitivnih i motoričkih procesa, skraćivanjem brze faze sna. Moguće slabljenje libida, pojava ovisnosti o lijekovima.

Kontraindikacije: glaukom i benigna hiperplazija prostate, akutne bolesti jetre i bubrega, respiratorni poremećaji centralnog podrijetla, oslabljena svijest, miastenija gravis; I tromjesečje trudnoće, razdoblje dojenja. U ambulantnoj praksi A. ne bi trebao biti imenovan. vozači vozila i druge osobe čiji rad zahtijeva brze psihomotorne reakcije.

Oblik otpuštanja i upotreba glavnih lijekova opisani su u nastavku.

Alprazolam (alzolam, zoldak, kasadan, xanax, lamoz, neurol, itd.) - 0,25 tableta; 0.5; 1; 2 i 3 mg. Dodijelite odraslima u prosječnoj terapijskoj dozi od 0,25-0,5 mg 3 puta dnevno. Najveća dnevna doza od 3 mg.

Benzoklidin (oksilidin) - tablete od 20 i 50 mg; 2% i 5% otopina u ampulama od 1 ml. Dodijelite unutar 20-50 mg 3-4 puta dnevno. Subkutano i intramuskularno se primjenjuje 2 puta dnevno. u početku u dozi od 20 mg, zatim se pojedinačna doza povećava na 50-100 mg ili više; dnevna doza do 200-300 mg.

Bromazepam (Bromazep, Lexilinum, Lexotan, Kaltepat, Norgok, itd.) - 1,5 tableta; 3 i 6 mg. Dodijelite odraslim osobama unutar 1,5-3 mg 2-3 puta dnevno.

Gidazepam - tablete od 20 i 50 mg. Dodijelite unutar 20-50 g 3 puta dnevno. Najveća dnevna doza za ublažavanje statusa povlačenja alkohola 500 mg.

Diazepam (apaurin, valium, relanium, seduxen, sibazon, itd.) - tablete od 2; 2,5; 5 i 10 mg; tablete od 2 i 5 mg; sirup (15 ml - 2 mg aktivne tvari); ubrizgavanje 0,5%. Dodijelite odraslim osobama, počevši s dozom od 2,5-5 mg 1-2 puta dnevno, a zatim se doza postupno povećava: prosječna pojedinačna doza je 5-10 mg. Najveća dnevna doza od 60 mg. Djeci se propisuju 1–3 mg u dobi od 1-3 godine, 2 mg u dobi od 3–7 godina i 3-5 mg u dobi od 7 i više godina. Dnevne doze su respektivno 2; 6 i 8-10 mg.

Clobazam (klarmil, maginol, itd.) - tablete od 5 i 10 mg. Dodijelite unutar odraslih 10-20 mg. Djeci mlađoj od 3 godine lijek nije propisan, starijim od 3 godine i starijim bolesnicima preporučuju se smanjene doze.

Lorazepam (calmesis, merlit, trapex itd.) - tablete od 0,5, 1, 2 i 2,5 mg. Dodijelite unutar 1 mg 2-3 puta dnevno.

Mebikar - tablete od 300 i 500 mg. Dodijelite iznutra po 300-500 mg 2-3 puta dnevno. bez obzira na unos hrane.

Medazepam (mezapam, nobrnum, rudotel, itd.) - tablete od 10 mg; granule za pripremu suspenzije (za djecu), spremnik sadrži 40 mg lijeka. Za odrasle osobe prosječna pojedinačna doza od 10-20 mg, dnevno - 30-40 mg, najveća dnevna doza od 60 mg. Prosječne doze za djecu od 1-2 godine - jednokratno 1 mg, dnevno 2-3 mg; 3-6 godina - pojedinačno 1-2 mg, dnevno 3-6 mg; 7-10 godina - pojedinačno 2-8 mg, dnevno - 6-24 mg.

Oksazepam (nozepam, tazepam, serax, itd.) - tablete od 10, 15 i 30 mg. Dodijelite iznutra, bez obzira na unos hrane u prosječnoj pojedinačnoj dozi za odrasle, 20-30 mg, dnevna doza 30-90 mg.

Temazepam (Signopam) - tablete od 10 mg. Dodijelite unutar 10 mg 3 puta dnevno. Doza se može povećati na 20 mg po dozi..

Tofisopam (grandaxin) - tablete od 50 mg. Dodijelite unutar 50-100 mg 1-3 puta dnevno.

Trimethosin (trioksazin) - tablete od 300 mg. Dodijelite unutra nakon jela 300 g 2 puta dnevno.

Fenazepam - tablete od 0,5, 1 i 25 mg. Dijelite odraslim osobama 0,25-0,5 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza od 10 mg.

Klordijazepoksid (librium, napoton, klozepid, elenij itd.) - tablete od 5, 1 i 25 mg. Dodijelite odraslim osobama iznutra, počevši s 5-10 mg dnevno. Postupno povećavajte do dnevne doze od 30-50 mg u 3-4 doze.

Anksiolitičko djelovanje što je to

Trankvilizatori su uglavnom zastupljeni benzodiazepini koji imaju izražen hipnotički, anti-anksiozni i antikonvulzivni učinak. U osnovi, benzodisepini se međusobno razlikuju po snazi ​​i brzini inaktivacije i izlučivanja iz tijela. Dodijelite lijekove s pretežno hipnotičkim i anksiolitičkim učinkom (Fleming, Shapiro, 1992). Hipnotičari uključuju sljedeće lijekove: flurazepam, triazolam, temazepam, nitrazepam, zopiklon, anksiolitik: alprazolam, bromazepam, diazepam, ketazalam, klonazepam, oksazepam, lorazepam, klordijazepoksid.

Posljednjih godina benzodiazepini privlače povećanu pozornost jer lijekovi o kojima nastaje ovisnost. Svi benzodiazepini razvrstani su u kategoriju IV, koja uključuje tvari kontrolirane pravilima Organizacije za nadzor lijekova. Međutim, prema Kaplanu, Sadok (1994) i Shader i sur. (1998), rizik od zlouporabe benzodiazepina je precijenjen. Prava fizička ovisnost o benzodiazepinima kada se koriste u terapijskim dozama rijetko se razvija, posebno s trajanjem primjene kraćom od 3 mjeseca. Prema Shader i sur. (1998), stvaranje ovisnosti pri uzimanju terapijskih doza benzodiazepina je idiosinkrazija. Češće se promatra u slučajevima kada je sam pacijent prethodno zloupotrijebio alkohol ili sredstva za smirenje (tablete za spavanje) ili su ih zlostavljali njegovi rođaci.

Smatra se da je anksiolitički učinak benzodiazepina posljedica njihovog vezanja na GABA - benzodiazepinske receptore u mozgu. GABA (gama-aminobuterna kiselina) glavni je inhibitor neurotransmitera. Benzodiazepini i GABA poboljšavaju međusobno vezanje za ovaj receptorski kompleks. Smatra se da benzodiazepini ne djeluju na ovaj kompleks, s izuzetkom povećanih učinaka GABA na klorove kanale. Vezanje GABA na ovaj receptorski kompleks otvara ove kanale, što dovodi do smanjenja živčane ekscitabilnosti i, prema tome, do smanjenja anksioznosti.

Od velike skupine sredstava za smirenje trenutno se najčešće koriste sljedeći lijekovi:

Alprazolam (Alprazolam). Syn. xanax, cassadan - derivat benzodiazepina koji sadrži triazolni prsten. Indikacije za uporabu su anksiozna stanja, mješovita anksiozno-depresivna stanja, neurotična stanja praćena pogoršanjem raspoloženja, gubitkom zanimanja za okoliš, tjeskobom, poremećajem spavanja, somatskim nelaganjem; Depresija uzrokovana somatskom bolešću. U općoj medicinskoj praksi potrebno je propisati minimalnu dozu s postupnim povlačenjem lijeka. Dostupno u tabletama od 0,25, 0,5 ili 1 mg alprazalama. Broj 10, 20, 50.

Hidroksizin (Hydroxyzine). Atarax®. Non-benzodiazepinski anksiolitički lijek, koji ima sedativni, mišićni relaksant, antiemetik, antihistaminski i antipruritski učinak. Indikacije. Anksioznost, razdražljivost, razdražljivost, pruritski dermatitis, sedacija. kontraindikacije Preosjetljivost, akutna porfirija, glaukom, hiperplazija prostate, trudnoća, dojenje. Nuspojave: slabost, pospanost, suha usta, drhtanje, glavobolja, rijetko - zbunjenost. Mjere opreza. Hidroksizin može oslabiti pažnju i smanjiti brzinu motoričkih reakcija; Kao rezultat, to utječe na sposobnost upravljanja mehanizmima i vozilima. Tijekom razdoblja liječenja alkohol je zabranjen. Kod bolesti jetre i bubrega uzimajte lijek s oprezom i u manjim dozama. Injekcijska otopina daje se samo u ulju. Doziranje i primjena. Iznutra, u / m u području velikih mišića u nekoliko doza tijekom dana ili noći. U općoj se praksi preporučuje doza od 25-100 mg. U psihijatriji se koristi doza od 100-300 mg. Intramuskularna primjena indicirana je za hitnu terapiju. Djeca od 13 mjeseci. do 15 godina 1 mg / kg dnevno u nekoliko doza. Atarax®. Tablete od 10 i 25 mg, br. 25. Otopina za injekcije, ampule od 2,0 ml, 50 mg / ml, br. 6. Hydroxyzine®. 10 i 25 mg tablete, br. 30.

diazepam Syn. Valium, seduxen, relanium, sibazon. Zbog sporog uklanjanja glavne tvari i jednog od njegovih metabolita, svakodnevna uporaba dovodi do nakupljanja i rezidualnih učinaka. Da bi se to izbjeglo, diazepam se može propisati ne više od jednom svakih 48 sati i ne više od dva puta u 7 dana. Lijek ima izražen antispazmodični, mišićni relaksant i antikonvulzivni učinak. Uočena su hipotenzivna, bradikardska i negativna inotropna svojstva diazepama. Specifična značajka lijeka je njegov terapeutski učinak na različite autonomne simptome. Nuspojave: slabost, letargija, pospanost tokom dana, glavobolje, kožne alergijske reakcije, ataksija, smanjen libido, vrtoglavica, paradoksalne reakcije u obliku povećane tjeskobe, uznemirenosti, poremećaja spavanja. Kontraindikacija terapiji je miastenija gravis. Diazepam je dostupan u tabletama od 0,001; 0.002; 0,005 g, u ampulama od 2,0 ml 0,5% -tne otopine (0,01 g) za i / m i iv.

Klonazepam (Clonazepam). Ima izražen anksiolitički i antikonvulzivni učinak. Umirujući učinak popraćen je sedacijom i opuštanjem mišića. Indikacije. Različiti neurotični i neurosisni poremećaji, napadi panike, autonomne disfunkcije, epilepsija. Nuspojave su povezane s mogućnošću razvoja hipotenzije mišića, letargije, pospanosti. kontraindikacije Myasthenia gravis, plućna insuficijencija srca, teško oštećenje jetre i bubrega, trudnoća, dojenje. Doziranje i primjena. Početna doza za odrasle je 1,5 mg / dan u 3 podijeljene doze s postupnim povećanjem na 4–8 mg / dan. Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Za djecu je doza 0,01-0,03 mg / kg dnevno u 3 podijeljene doze. Antelepsin. Tab. 0,25 i 1,0 mg svaki; Klonazepam. Tab. 0,5 i 2,0 mg svaki; Rivotril. Otopine za injekcije, ampule od 1 i 2 mg / ml.

Tofizopam (Tofizopam), Grandaxin® - sredstvo za smirenje dobiveno kao rezultat modifikacije molekule diazepama. Izaziva visoki anksiolitički učinak, a ne popraćen izrazitim sedativnim, mišićnim relaksantnim i antikonvulzivnim učinkom. To je psiho-vegetativni regulator. Ima umjereno stimulativno djelovanje. Lijek se ne nakuplja u tijelu, a njegovi metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Djelotvoran je u općoj medicinskoj praksi za kardijalgiju, autonomne poremećaje, menopauzalni sindrom, povlačenje alkohola. Odnosi se na "dnevne travilizatore". Koristi se u dozi od 50-300 mg / dan. Tijek liječenja nije veći od dva tjedna s postupnim povlačenjem lijeka. Djeci, starijim bolesnicima i bolesnicima s bubrežnim zatajenjem preporučuje se smanjenje doze za 2 puta. Dostupno u tabletama koje sadrže 50 mg tofisopama, br. 20.

Fenazepam (Phenazepam). Lijek s izraženim anksiolitičkim i sedativnim učinkom, djelotvorniji je od ostalih lijekova iz ove skupine. Doziranje i primjena. Jednokratna doza 0,5–1 mg; prosječna dnevna doza od 2-3 mg. Maksimalna doza je 10 mg / dan. Phenazepam. Tablete od 0,5, 1 i 2,5 mg. Injekcije, ampule od 1,0 ml, 1 mg / ml; Broj 10.

Klordijazepoksid (klordijazepoksid). Ima izražen anksiolitički učinak, povećava apetit, ima slaba analgetska svojstva. Doziranje i primjena. Jedna doza od 5-10 mg; prosječna dnevna doza od 30-50 mg / dan u 3-4 doze. Elenium®. 10 mg tablete, br. 25. Radepur® 10 mg tablete; Br. 20 i 100. kartica Chlozepid®. 5 mg svaki; Broj 10, 20, 40.

Clorazepate (Clorazepate). Tranxene®. Lijek iz skupine benzodiazepina dugog djelovanja s izraženim anksiolitičkim učinkom. Također ima sedativni, hipnotički, antikonvulzivni i opuštajući učinak na središnji mišić. Indikacije za uporabu su tjeskoba, anksioznost, tikovi, depresija s anksioznošću, prelerično stanje kod pacijenta s alkoholizmom. Pojedinačna primjena lijeka noću izaziva učinkovit san i sljedeći dan smanjuje anksioznost. Nuspojave i kontraindikacije za upotrebu uobičajene su kod benzodiazepina. Dostupno u kapsulama. Jedna kapsula sadrži 5 ili 10 mg dipotalijevog klonazepata, br. 30.

Lorazepam (Lorazepam). Lijek iz skupine benzodiazepina s anksiolitičkim djelovanjem. Indikacije. Neurotski i neurozni poremećaji. Doziranje i primjena. Početna doza od 2 mg u 2-3 oralne doze, ako je potrebno, povećava dozu na 6 mg / dan; starijim i oslabljenim pacijentima ne više od 2,5 mg / dan. Trajanje tečaja liječenja nije više od 1 tjedna. Loram®. Tab. 1 i 2,5 mg svaki; Merlit®. Tab. 1 i 2 mg.

Medazepam (Medazepam). Sredstvo za umirenje, blagi relaksirajući učinak na mišiće. Dobro podnosi starije i oslabljene bolesnike. Zbog manjeg opuštanja mišića, preporučuje se kao dnevno sredstvo za umirenje. Doziranje i primjena. Jednostrana doza od 10-20 mg, prosječna dnevna doza od 20-30 mg. Starijem pacijentu s oštećenom funkcijom bubrega propisuje se 5-10 mg 1-2 puta dnevno ili 10 mg noću. Za djecu se doze izračunavaju na temelju tjelesne težine od 2 mg / kg dnevno. Medazepam. Mezapam® Rudotel® 10 mg tablete, br. 50.

Mexidol (Mexidol). Blagi anksiolitički učinak bez sedativnih i opuštajućih mišića. Sprječava razvoj oštećenja pamćenja, povećava otpornost na stres, ima izražen antioksidans i antihipnotički učinak. Indikacije. Anksiozni poremećaji umjerene i umjerene težine, osobito u prisutnosti organske pozadine, psihosomatske bolesti. Kontraindikacije i nuspojave nisu utvrđene. Doziranje i primjena. Optimalna dnevna doza je 375-625 mg. 0, 125 g tableta, 5% otopina.

Oksazepam (Oxazepam). Benzodiazepinski lijek za umirenje. Dijazepam je inferiorniji u lijeku za smirenje. Koristi se u ambulantnoj praksi. Propisane su mjere opreza kod hipotenzije. Uz dugotrajno liječenje potrebno je praćenje rada jetre i stanja krvi. Doziranje i primjena. Jednostrana doza od 5-10 mg, prosječna dnevna doza od 20-40 mg. Starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom jetre 10 mg 2-3 puta dnevno ili 10-20 mg noću. Nozepam®. Tab. 10 mg svaki 10, 20, 40, 50, 100. Tazepam® - 10 mg, br. 50.

Od sredstava za smirenje - hipnotika u općoj medicinskoj praksi, Triazolam Halzion® može biti koristan, karakterizira ga brza apsorpcija, kratak poluživot (oko 3 sata), odsutnost aktivnih metabolita dugog djelovanja i visoka stopa eliminacije. Svakodnevnom uporabom lijeka ne opažaju se pojave kumulacije i efekti. Spavanje se javlja 15 minuta nakon uzimanja lijeka i traje 7 sati. Preporučuje se bolesnicima s nesanicom, koji se odlikuje uglavnom poremećajem zaspavanja, kao i bolesnicima koji sljedeći dan trebaju održavati brzinu mentalnih i motoričkih reakcija..

Preporučena doza je 0,25 mg prije spavanja. Za starije i oslabljene bolesnike propisuje se 1/2 uobičajene preporučene doze. Jedna tableta sadrži 0,25 mg triazolama.

Midazolam (Midazolam) Dormicum® je brza i brzo djelujuća tableta za spavanje. Također ima antikonvulzivne, anksiolitičke i opuštajuće mišiće. Nije zabilježeno nakupljanje. Ako se pravilno koristi, ne izaziva ovisnost. Midazolam skraćuje fazu zaspavanja i povećava vrijeme spavanja bez ometanja faze "brzih pokreta očnih jabučica". Faza buđenja se skraćuje, poboljšava se kvaliteta sna. Lijek je indiciran u liječenju poremećaja spavanja i bilo kojeg oblika nesanice, posebno u slučajevima poremećaja spavanja i ranog buđenja. Relativne kontraindikacije, kao i kod ostalih hipnotika. Doziranje i primjena. Za odrasle osobe uobičajena je doza od 7,5-15 mg uzeta izravno u uvjetima koji osiguravaju miran san. Koristite s oprezom u starijih bolesnika. Dostupno u tabletama koje sadrže midazolam u dozi od 7,5 ili 15 mg.

Nitrazepam (Nitrazepam). Ima izražen hipnotički učinak, utječući uglavnom na dubinu i trajanje sna; povećava osjetljivost na hipnozu. Karakterističan je dug poluživot. Hipnotički učinak javlja se 30-60 minuta nakon uzimanja lijeka i traje u prosjeku 8 sati. Trebali biste napraviti veliku pauzu između jela i lijeka. Preporučuje se pacijentima s noćnom mukom, ranim buđenjem i jutarnjom anksioznošću. Doziranje i primjena. Dodijelite 5-10 mg noću 30-40 minuta prije spavanja; stariji i oslabljeni bolesnici - 2,5–5 mg. Radedorm® 5. Tab. 5 mg svaki, br. 20; Berlidorm® 10. Tab. 10 mg svaki; Broj 20. Nitrazepam 5 mg, br. 20.

Temazepam (Temazepam). Preporučuje se zbog kršenja zaspavanja, kao i ako je potrebno da se sljedeći dan održi brzina mentalnih motoričkih reakcija. Nuspojave su blage. Pacijenti mlađi od 14 godina su kontraindicirani. Doziranje i primjena. 10-20 mg noću. Nakon korištenja lijeka u dozi od 20 mg noću, učinak efekta ne opaža se. Signopam® 10 mg, br. 20.

Flunitrazepam (Flunitrazepam). Preporučuje se pacijentima s većinom poremećaja zaspavanja i, ako je potrebno, održavanje brzine mentalnih i motoričkih reakcija sljedeći dan. Lijek je propisan neposredno prije spavanja. Hipnotički učinak traje 6–8 sati, a efekt efekta je minimalan. Doziranje i primjena. Prosječna doza od 1-2 mg noću. Stariji i oslabljeni pacijenti 0,5-1,5 mg. Rohypnol® Tab. 1 mg svaki. Br. 30. Otopine za injekcije, ampule od 1,0, 2 mg / ml; Br. 5. Somnubene®. Tab. 2 mg svaki.

Flurazepam (Flurazepam). Karakterizira ga dug poluživot (24–48 sati). Lijek se preporučuje pacijentima s poremećajima spavanja u obliku noćnih i ranih jutarnjih buđenja, s jutarnjim i popodnevnim anksioznostima. Doziranje i primjena. 15-30 mg prije spavanja. Trajanje liječenja je 7-10 dana. Apo - Flurazepam®. Kapsule od 15 ili 30 mg; Broj 100.

Etifoksin (Etifoksin hidroklorid) Lijek protiv anksioznosti koji po učinkovitosti nije lošiji od lorazepama, ali ima bolji profil tolerancije. Općenito, Stresam® je učinkovitiji od benzodiazepina ili ne-benzodiazepinskih anksiolitičkih supstanci. Doziranje i primjena. Stresam® kapsule 50 mg br. 60.

Anksiolitik - Anksiolitik

sredstvo za smirenje
Klasa droga
identifikatori klase
sinonimisedativ, manje sredstvo za smirenje
koristećiPoremećaji anksioznosti
Klinički podaci
Drugs.comWWW.drugs.com / vrsta lijekova / sedativi-sedativi-i-hipnotičari.html
wikidata

Anksiolitik (također anti-paničan ili sedativ) je lijek ili druga intervencija koja inhibira anksioznost. Ovaj učinak, za razliku od anksiogenih uzročnika, koji povećavaju anksioznost. Zajedno, ove kategorije psihoaktivnih spojeva ili intervencija mogu se dodijeliti anksiotropnim spojevima ili agensima. Neki rekreativni lijekovi, poput alkohola, u početku uzrokuju anksiolitičke lijekove; Međutim, studije pokazuju da su mnogi od tih lijekova anksiogeni. Anksiolitički lijekovi koriste se za liječenje anksioznih poremećaja i s njima povezanih psiholoških i fizičkih simptoma. Pronađena je i terapija svjetlom, te druge mjere koje imaju anksiolitički učinak..

Blokatori beta receptora, poput propranolola i oxprenolola, iako nisu anksiolitiki, mogu se upotrijebiti za suzbijanje somatskih anksioznih simptoma kao što su tahikardija i palpitacije..

Anksiolitičari su također poznati kao manji sredstva za smirenje. Izraz je manje uobičajen u modernim tekstovima i izvorno je izveden iz dihotomije s glavnim lijekovima za smirenje, poznatim i kao antipsihotici ili antipsihotici.

Postoje zabrinutosti da neki GABAergici, poput benzodiazepina i barbiturata, mogu imati anksiogeni učinak ako se koriste dulji vremenski period..

sadržaj

lijekovi

barbiturati

Barbiturati imaju anksiolitički učinak povezan sa sedacijom koju uzrokuju. Rizik od zlostavljanja i ovisnosti je visok. Mnogi stručnjaci smatraju ove lijekove zastarjelim za liječenje anksioznosti, ali vrijedne za kratkotrajno liječenje teške nesanice, ali tek nakon što benzodiazepini ili ne-benzodiazepini nisu uspjeli..

benzodiazepini

Benzodiazepini su propisani za kratkotrajno i dugotrajno ublažavanje teških i anksioznih poremećaja. Benzodiazepini se također mogu naznačiti za pokrivanje kašnjenja povezanih s lijekovima koji su propisani za liječenje osnovnog anksioznog poremećaja. Koriste se za liječenje širokog raspona stanja i simptoma, a u pravilu je nužan prvi izbor za kratkotrajno sedaciju CNS-a. Ako se benzodiazepini brzo zaustave nakon svakodnevnog uzimanja u trajanju od dva ili više tjedana, postoji određeni rizik od povlačenja benzodiazepina i sindroma ponovnog odvikavanja, koji varira ovisno o pojedinom lijeku. Tolerancija i ovisnost se također mogu pojaviti, ali mogu biti klinički prihvatljivi, a rizik od zlostavljanja znatno je manji nego kod barbiturata. Mogući su kognitivni i bihevioralni štetni učinci. Benzodiazepini uključuju:

Benzodiazepini pokazuju svoja svojstva za smirenje pri umjerenom doziranju. Pri većoj dozi pojavljuju se hipnotička svojstva.

  • Tofisopam (Emandaxin i Grandaxin) je lijek koji je derivat benzodiazepina. Kao i drugi benzodiazepini, ima i anksiolitička svojstva, ali, za razliku od drugih benzodiazepina, on nema antikonvulzivne, sedativne, relaksante skeletnih mišića, motoričke sposobnosti koje ometaju ili amnestička svojstva.

karbamate

Proizveden kao sigurna alternativa barbituratima za smirenje, meprobamat (Miltown, Equanil) uvelike se koristio za ublažavanje anksioznosti u kasnim pedesetim i šezdesetim godinama prošlog vijeka. Kao i barbiturati, terapijske doze uzrokuju sedaciju i značajna predoziranja mogu biti fatalna. U SAD-u je meprobamat uglavnom zamijenjen benzodiazepinom, dok se lijek trenutno povlači u mnogim europskim zemljama i Kanadi. Mišićni relaksant Carisoprodol ima anksiolitički učinak od metabolizma do meprobamata. Razne druge karbamate Otkriveno je da ove učinke razdvajaju, poput tibamata i lorbamata.

antihistaminici

Hidroksizin (Atarax) je antihistaminik koji je FDA prvotno odobrio za kliničku upotrebu 1956. Pored svojih antihistaminskih svojstava, hidroksizin ima i anksiolitička svojstva te je odobren za liječenje anksioznosti i napetosti. Njegova sedativna svojstva korisna su kao sedacija prije anestezije ili uzrokovati sedaciju nakon anestezije. Pokazalo se da je hidroksizin jednako učinkovit kao benzodiazepini u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, proizvodeći manje nuspojava..

Klorfeniramin (kaustični trimeton) i difenhidramin (Benadril) imaju hipnotičke i sedativne učinke s blagim anksiolitičkim svojstvima (koriste se u druge svrhe). Ovi lijekovi su odobreni od FDA za alergije, rinitis i urtikariju..

opijati

Opijati su lijekovi koji se općenito propisuju samo zbog njihovih analgetskih svojstava, ali neke studije počinju otkrivati ​​da su neke sorte učinkovite u liječenju depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja i drugih bolesti koje su često povezane s ili uzrokovale anksioznost. Imaju vrlo visok potencijal zlostavljanja i imaju jednu od najvećih stopa ovisnosti o svim drogama. Mnogi ljudi postaju ovisni o ovim lijekovima jer su toliko učinkoviti u blokiranju emocionalne boli, uključujući anksioznost. Poput alkohola, ljudi s anksioznim poremećajima imaju veću vjerojatnost da postanu ovisni o opioidima zbog njihovog anksiolitičkog učinka. Ti se lijekovi kreću u rasponu od uobičajeno propisanog hidrokodona, do često ilegalnog heroina, pa sve do mnogo moćnijih sorti poput fentanila, često se koriste za traumu ili za upravljanje bolom na kraju života. Većina ljudi koji kupuju te droge ilegalno traže da ih euforija dobije kao visoku razinu, ali mnogi drugi ih traže jer su tako učinkoviti u smanjenju fizičke boli i duševne patnje..

Ispada da buprenorfin dobiva određenu važnost u medicinskoj zajednici za liječenje anksioznosti, opsesivno-kompulzivnog poremećaja i depresije. Buprenorfin je sličan metadonu po tome što se koristi u nadomjesnoj terapiji opioidima kao i u liječenju boli. Sigurniji je od metadona i drugih opioida i ima vrlo dug poluživot koji vodi do manje nametljive uporabe kod osoba koje ga pokušavaju zlostavljati ili postati ovisnik. Tamo je provedena studija da se češće korišteni opioidi prepisuju za anksiozni poremećaj, ali s obzirom da ti lijekovi proizvode više euforije i zahtijevaju stalnije doziranje od buprenorfina, mnogo je veći rizik od zlostavljanja i predoziranja.

antidepresivi

Antidepresivi mogu smanjiti anksioznost, a nekoliko selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina odobreno je za liječenje različitih anksioznih poremećaja. Antidepresivi su osobito korisni jer se tjeskoba i depresija često nalaze zajedno..

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ili inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRIs) su klasa spojeva koji se obično koriste u liječenju depresije, anksioznih poremećaja, opsesivno-kompulzivnog poremećaja i određenih poremećaja ličnosti. Oni su prije svega klasificirani kao antidepresivi, većina SSRI ima anksiolitički učinak, iako u većim dozama nego što se koristi za liječenje depresije. Paradoksalno je da SSRIs može povećati anksioznost u početku zbog negativnih povratnih informacija putem serotonergičkih autoreceptora. Iz tog razloga, istodobni benzodiazepin ponekad se privremeno koristi dok ne nastupi anksiolitički učinak SSRI..

Inhibitori ponovne pohrane serotonin-noorepinefrina

Inhibitori ponovne pohrane serotonin-noradrenalina (SSRI) uključuju lijekove venlafaksin i duloksetin. Venlafaksin s produženim oslobađanjem i duloksetin su indicirani za liječenje GAD-a. SNRI su jednako učinkoviti kao SSRI u liječenju anksioznih poremećaja.

Triciklički antidepresivi

Triciklički antidepresivi (TCA) imaju anksiolitičke učinke; Međutim, nuspojave su često alarmantnije ili ozbiljnije i predoziranje je opasno. Primjeri uključuju imipramin, doksepin, amitriptilin, nortriptilin i desipramin.

tetraciklički antidepresiv

Mirtazapin ima anksiolitički učinak s poboljšanim profilom nuspojava za sve ostale razrede antidepresiva, na primjer, rijetko izaziva ili pojačava anksioznost. Međutim, u mnogim zemljama (poput SAD-a i Australije) nije posebno odobren za anksiozne poremećaje i koristi se iz etikete.

inhibitori monoamin oksidaze

Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI) učinkoviti su za tjeskobu, ali njihova prehrambena ograničenja, nuspojave i dostupnost novih učinkovitih lijekova koji ograničavaju njihovu upotrebu. MAO inhibitori prve generacije uključuju fenelzin, izokarboksazid i tranilcipromin. Moklobemidu, reverzibilni inhibitor MAO-A, nema prehrambenih ograničenja povezanih s klasičnim MAOI. Lijek se koristi u Kanadi, Velikoj Britaniji i Australiji..

simpatizeri

Simpatolitičari su skupina antihipertenziva koji inhibiraju aktivnost simpatičkog živčanog sustava, a nekoliko lijekova unutar ove skupine pokazalo je anksiolitičke učinke, kao i mogući tretman protiv PTSP-a.

Beta blokatori

Iako nisu službeno odobreni u tu svrhu, beta blokatori mogu imati i anksiolitički učinak..

Alfa blokatori

Antagonist alfa1 prazosina može biti učinkovit za PTSRA

Alfa adrenergički agonisti

Alfa-2 adrenergički receptori, klonidinski agonisti i gvanfacin pokazali su i anksiolitičke i anksiogene učinke.

drugačiji

phenibut

Phenibet (imena Anvifen, Phenibet, Noofen) je anksiolitik koji se koristi u Rusiji. Phenibut je GABA B agonist receptora, kao i α antagonist 2 δ podjedinica otpadnih kalcijevih kanala ovisnih o naponu (VDCC), slično kao gabapentinoidi poput gabapentina i pregabalina. Lijek nije odobren od FDA za upotrebu u Sjedinjenim Državama, ali se prodaje putem interneta kao dodatak..

mebicar

Mebikar (mebicarum) je anksiolitik koji se proizvodi u Latviji i koristi se u Istočnoj Europi. Mebikar utječe na strukturu limbičko-retikularne aktivnosti, posebno na hipotalamus emocionalne zone, kao i na sva 4 glavna neurotransmiterska sustava - γ aminobuternu kiselinu (GABA), holin, serotonin i adrenergičko djelovanje. Mebikar smanjuje norepinefrin u mozgu, nema učinka na dopaminergički sustav, a također povećava razinu serotonina u mozgu.

fabomotizole

Fabomotizol (zaštitni znak Afobazola) je anksiolitički lijek uveden u Rusiju početkom 2000-ih. Mehanizam njegovog djelovanja i dalje je slabo definiran, s napredovanjem HACA, NGF i BDNF otpuštanja, MT1 receptora, antagonizmom MT3 receptora i sigmom - agonizmom svih misli da se neko uključi. Još uvijek nalazi kliničku upotrebu izvan Rusije.

selanka

Selanka je anksiolitički lijek na bazi peptida, razvijen u Institutu za molekularnu genetiku Ruske akademije znanosti. Selanka je heptapeptid sa sekvencijom Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Ovo je sintetički analog ljudskog tuftsin tetrapeptida. Dakle, on oponaša mnoge njegove učinke. Pokazano je da modulira ekspresiju interleukina-6 (IL-6) i utječe na ravnotežu citokina pomoćnih stanica T-stanica. Postoje dokazi da također može modulirati ekspresiju neurotropnog faktora koji potječe iz mozga kod štakora.

adamantil bromfenilamin

Adamantil bromofenilamin je stimulansni lijek s anksiolitičkim svojstvima razvijen u Rusiji krajem 1980-ih. Adamantil bromofenilamin djeluje uglavnom olakšavajući biosintezu dopamina, neizravnom genomskom uregulacijom odgovarajućih enzima (tirozin hidroksilaza (TH) i aromatična L-aminokiselina dekarboksilaza (AAAD), poznata i kao DOP dekarboksilaza), mada u vrlo visokim dozama imaju i anti-adamin aminamin učinke. Rezultati studije pokazuju da je kombinacija psihostimulirajućih i anksiolitičkih djelovanja u spektru psihotropne aktivnosti adamantil-bromofenilamina učinkovita u liječenju astenskih poremećaja u usporedbi s placebom.

emoksipin

Emoksipin je antioksidans koji je također navodno anksiolitik. Njegova kemijska struktura podsjeća na piridoksin, oblik vitamina B skupine 6.

Azapirones

Azapironi su 5-HT klasa 1A agonistički receptori. Trenutno odobreni azapironi uključuju Buspiron (BuSpar) i Tandospiron (Sediel).

pregabalin

Pregabalinov anksiolitički učinak pojavljuje se nakon tjedan dana primjene i po učinkovitosti je sličan lorazepamu, alprazolamu i venlafaksinu, ali je pokazao konzistentnije terapijske učinke za mentalne i somatske simptome anksioznosti. Dugotrajna ispitivanja pokazala su kontinuiranu učinkovitost bez tolerancije, a za razliku od benzodiazepina, ona ne narušava arhitekturu spavanja i stvara manje ozbiljne kognitivne i psihomotorne poremećaje. Pregabalin također ima niži potencijal za zlouporabu i ovisnost od benzodiazepina.

validol

Validol je dodatak aromatičnim namirnicama koji se u Rusiji prodaje kao sedativ i anksiolitički lijek pod nazivom Validol..

propofol

Propofol proizvodi anksiolitički učinak, koristan za vrijeme medicinskih postupaka koji zahtijevaju sedaciju.

Racetams

Neki lijekovi na bazi racemata, poput Aniracetama, mogu imati anksiolitički učinak..

Alkohol

Etanol se koristi kao sredstvo za umirenje, ponekad i samo-lijek. fMRI može mjeriti anksiolitičke učinke alkohola u ljudskom mozgu. Britanski nacionalni farmakološki ured navodi: "Alkohol je loša pilula za spavanje jer ometa diuretike u aktivnostima spavanja popodne." Također se zna da alkohol potiče poremećaje spavanja povezane s alkoholom..

promjenljiv

Anksiolitički učinci otapala djeluju kao pozitivni modulatori GABA receptora (Bowen i suradnici 2006).

Alternativa lijekovima

Psihoterapeutski tretman može biti učinkovita alternativa lijekovima. Terapija izloženosti preporučuje se za liječenje fobičnih anksioznih poremećaja. Kognitivna bihevioralna terapija (CBT) otkrila se kao učinkovit tretman za panični poremećaj, socijalni anksiozni poremećaj, generalizirani anksiozni poremećaj i opsesivno-kompulzivni poremećaj. Pružatelji zdravstvene zaštite također mogu pomoći informiranjem ljudi s anksioznim poremećajima i pozivanjem na izvore samopomoći. Pokazano je da je CBT djelotvoran u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja i dugoročno je možda učinkovitiji od farmakološkog liječenja. Ponekad se liječenje kombinira s psihoterapijom, ali studije nisu našle korist od kombinirane farmakoterapije i psihoterapije u usporedbi s monoterapijom.

Međutim, čak i ako je CBT liječenje održivo, on za mnoge ljude još uvijek može biti neučinkovit. Kanadska i američka medicinska udruženja tada predlažu upotrebu jakih, ali dugotrajnih benzodiazepina, poput klonazepe i antidepresiva, obično Prozaca zbog njegove učinkovitosti..