Glavni / Hematom

Uputa za upotrebu Gabapentina (Gabapentin)

Hematom

Proizvođač: LLC Pharma Start Ukrajina

PBX Kod: N03AX12

Oblik izdavanja: Kruti oblici doziranja. kapsule.

Opće karakteristike. Struktura:

Djelatna tvar: gabapentin;
1 kapsula sadrži 300 mg gabapentina u smislu 100% bezvodne tvari;

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, talk;

Sastav kapsule: želatina, titanijev dioksid (E 171).

Farmakološka svojstva:

farmakodinamiku Gabapentin - 1- (aminometil) -cikloheksanacetna kiselina - ciklički je GABA analog koji može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Antikonvulzivna aktivnost gabapentina dokazana je u mnogim eksperimentalnim modelima konvulzivnih stanja. Konačni mehanizam antiepileptičkog učinka gabapentina i danas ostaje nejasan. Unatoč strukturalnoj sličnosti s GABA-om, gabapentin nije GABA mimetik, jer se ne veže ni za GABA ni za GABAB receptore i ne inhibira ponovni unos GABA ili razgradnju GABA koji uključuje GABA transaminazu. Ne stupa u interakciju s natrijskim kanalima sa naponom, s benzodiazepinskim receptorima, sa veznim centrima ekscitacijskih neurotransmitera; ne utječe na kateholamin, acetilkolin ili opijatne receptore. Dakle, gabapentin ima potpuno novi mehanizam djelovanja, vežući se za visoko specifične centre u središnjem živčanom sustavu, koji su u proteinu po prirodi, lokalizirani uglavnom u neokorteksu i nemaju afinitet prema ostalim antiepileptičkim lijekovima.
Gabapentin također učinkovito ublažava neuropatsku bol.

farmakokinetika Apsorpcija je brza. Bioraspoloživost je oko 60%. Bioraspoloživost nije proporcionalna dozi: s povećanjem doza smanjuje se i iznosi 60% u dozi od 300 mg, a 30% u dozi od 1600 mg. Hrana ne utječe na farmakokinetiku gabapentina. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 2-3 sata. Koncentracija lijeka u plazmi proporcionalna je dozi. Farmakokinetika se ne mijenja sa opetovanom primjenom. Prodire kroz BBB; u bolesnika s epilepsijom koncentracija gabapentina u cerebrospinalnoj tekućini je približno 20% odgovarajuće ravnotežne koncentracije u plazmi. Prodire u majčino mlijeko. Gabapentin se ne veže na proteine ​​plazme, volumen raspodjele je 57,7 litara. Gabapentin se praktično ne metabolizira. Ne inducira oksidativne jetrene enzime. Izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Poluživot je neovisan o dozi i iznosi oko 5-7 sati u bolesnika s normalnom funkcijom izlučivanja bubrega. U starijih bolesnika i u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, brzina izlučivanja smanjuje se izravno proporcionalno razini klirensa kreatinina. Uklanja se iz krvi tijekom hemodijalize. Prilagođavanje doze preporučuje se bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnicima na hemodijalizi.

Indikacije za uporabu:

Doziranje i primjena:

Unutra, bez obzira na obrok, s puno vode.

Na samom početku liječenja, shema titracije prikazana u tablici 1 preporučuje se odraslima i djeci od 12 i više godina.

Shema uporabe droga - početna titracija.

1. dan

300 mg jednom dnevno

Pacijenti s epilepsijom trebaju dugotrajnu terapiju. Doziranje se određuje u skladu s individualnom tolerancijom i učinkovitošću lijeka. Kad je, prema riječima liječnika, potrebno smanjiti dozu, prestati uzimati lijek ili ga zamijeniti alternativnim sredstvom, to se mora činiti postupno tijekom razdoblja od najmanje jednog tjedna.

Odrasli i djeca od 12 godina.

Učinkovita doza Gabantina je 900-3600 mg dnevno (podijeljeno u 3 doze).

Liječenje se može započeti titracijom doze, kako je opisano u tablici 1, ili s imenovanjem 300 mg tri puta dnevno 1. dana. Nadalje, ovisno o pacijentovom individualnom odgovoru na liječenje i podnošljivosti lijeka, doza se može postepeno povećavati za 300 mg dnevno svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg dnevno. Za neke bolesnike može biti potrebna sporija titracija doze gabapentina. Minimalno vrijeme za postizanje doze od 1800 mg dnevno odgovara jednom tjednu, dozi od 2400 mg dnevno - 2 tjedna, dozi od 3600 mg dnevno - ukupno 3 tjedna. Maksimalni interval između doza ne smije biti veći od 12 sati kako bi se spriječio razvoj napadaja.

Djeca od 6 do 12 godina.

Liječenje započinje dozom od 10-15 mg / kg / dan. Efektivna doza je 25-35 mg / kg / dan, a postiže se titracijom otprilike 3 dana. Dnevna doza je podijeljena u tri doze, maksimalni interval između doza ne smije biti veći od 12 sati.

Neuropatska bol u odraslih.

Liječenje se može započeti titracijom doze, kako je opisano u tablici 1, ili s imenovanjem početne doze od 900 mg dnevno, podijeljene u tri doze. Nadalje, ovisno o pacijentovom individualnom odgovoru na liječenje i toleranciji na lijek, doza se može postepeno povećavati za 300 mg dnevno svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg dnevno.

Za neke bolesnike može biti potrebna sporija titracija doze gabapentina. Minimalno vrijeme za postizanje doze od 1800 mg dnevno odgovara jednom tjednu, potrebne su doze od 2400 mg dnevno - potrebna su 2 tjedna, doze od 3600 mg dnevno - ukupno 3 tjedna. Maksimalni interval između doza ne smije biti veći od 12 sati.

Sigurnost terapije duže od 5 mjeseci u liječenju periferne neuropatske boli nije proučavana. Ako je potrebno koristiti gabapentin u liječenju periferne neuropatske boli duže od 5 mjeseci, liječnik mora procijeniti kliničko stanje pacijenta i utvrditi potrebu za dodatnim liječenjem.

U slučaju preskakanja sljedeće doze lijeka, potrebno je uzeti propuštenu dozu, pod uvjetom da će sljedeću dozu primiti najkasnije 4 sata kasnije. Inače se propuštena doza ne smije uzimati..

Za bolesnike s oslabljenim općim stanjem tijela, s malom tjelesnom težinom, nakon transplantacije organa, dozu gabapentina treba titrirati sporije primjenom oblika doziranja s nižim dozama lijeka ili povećanjem intervala između povećanja doze.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina).

Za starije pacijente može biti potrebna promjena doze zbog smanjenja bubrežne funkcije (vidi tablicu 2).

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili na hemodijalizi preporučuje se prilagođavanje doze, kako je opisano u tablici 2.

Doze gabapentina za odrasle, ovisno o bubrežnoj funkciji.

Klirens kreatinina (ml / min)

Ukupna dnevna doza a (mg / dan)

a Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u tri doze. Smanjenje doze koristi se za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina b Dodijelite u dozi od 300 mg svaki drugi dan.

c U bolesnika s klirensom kreatinina

Značajke aplikacije:

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.
Gabantin se ne smije koristiti tijekom trudnoće; kada se odlučuje o svrsi lijeka tijekom trudnoće, potrebno je procijeniti očekivanu korist za majku i mogući rizik za plod.

Gabapentin prelazi u majčino mlijeko. S tim u vezi, potrebno je prekinuti dojenje tijekom liječenja Gabantinom..

djeca.
Gabantin je indiciran samo za liječenje djece s epilepsijom: kao dodatna terapija za djecu stariju od 6 godina, kao monoterapija za djecu stariju od 12 godina.

Kada se pojave simptomi pankreatitisa, lijek treba prekinuti.
Nagli prekid antiepileptičke terapije lijekovima može potaknuti porast učestalosti napadaja.
Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, kod nekih bolesnika može se pojaviti porast učestalosti ili pojava novih vrsta napadaja gabapentinom. Pokušaji odbijanja istodobne terapije antiepileptičkim lijekovima u liječenju pacijenata s vatrostalnom patologijom koji primaju više od jednog antiepileptičkog lijeka u pokušaju prelaska na monoterapiju gabapentinom rijetko su uspješni.

Lijek je neučinkovit za liječenje apscesnih epileptičnih napada i može pogoršati njihov tijek kod nekih bolesnika. Stoga bolesnicima sa miješanim napadima, uključujući izostanak, treba propisati hapapentin s oprezom.

Treba paziti na praćenje znakova suicidne namjere i ponašanja u bolesnika koji uzimaju antiepileptičke lijekove i, ako je potrebno, provesti odgovarajući tretman.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, odaberite dozu gabapentina u skladu s klirensom kreatinina.

Sustavne studije o primjeni gabapentina u bolesnika starijih od 65 godina nisu provedene, ali postojeći podaci govore da stariji pacijenti češće mogu osjetiti pospanost, periferni edem, asteniju.

Učinci produljenog (više od 36 tjedana) liječenja gabapentinom na sposobnost učenja, inteligenciju i razvoj u djece i adolescenata nisu dovoljno istraženi. Iz tog razloga, prednosti produljene terapije treba pažljivo odmjeriti s mogućim rizikom takvog liječenja..

Laboratorijski testovi.
Provodeći polukvantitativno određivanje ukupnog proteina u urinu metodom brzih testova, mogu se dobiti lažno pozitivni rezultati. Stoga se preporučuje provjera takvih rezultata brzih testova metodama koje se temelje na drugom analitičkom principu, poput biuretskog testa, turbidimetrijske metode ili metode vezivanja boje, ili ih koristiti na samom početku.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima.
Gabapentin djeluje na središnji živčani sustav i može izazvati pospanost, vrtoglavicu i druge slične simptome. To može biti potencijalno opasno za pacijente koji upravljaju vozilima ili obavljaju druge potencijalno opasne poslove koji zahtijevaju posebnu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija. To se posebno odnosi na razdoblja početka liječenja i nakon povećanja doze..

Nuspojave:

Nuspojave su klasificirane prema učestalosti: vrlo često (≥ 1/10); često (≥1 / 100 do

Interakcija s drugim lijekovima:

Budući da se gabapentin praktički ne veže na proteine ​​u serumu, ne metabolizira, ne inducira oksidativne enzime jetre, vjerojatnost njegove interakcije s drugim lijekovima je vrlo mala. Možda kombiniranom primjenom Gabantina s drugim antiepileptičkim lijekovima (fenitoin, karbamazepin, valproat, fenobarbital), međusobna interakcija između njih nije otkrivena.
Gabantin ne utječe na učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže noretindron ili etinil estradiol.

Ako se koristi istovremeno s antacidima koji sadrže aluminij i magnezij, bioraspoloživost gabapentina smanjuje se za oko 24%. S tim u vezi, preporučuje se uzimanje Gabantina ne ranije od 2 sata nakon uzimanja lijekova s ​​antacidima.

U kombinaciji s morfijom koncentracija gabapentina u krvi može se povećati. Potrebno je pažljivo nadziranje pacijentovog stanja kako bi se otkrile manifestacije depresije središnjeg živčanog sustava, poput pospanosti. U ovom slučaju, dozu morfija ili gabapentina potrebno je prikladno prilagoditi..

Probenecid ne utječe na lučenje gabapentina iz bubrega.
U kombinaciji s cimetidinom, očistenje gabapentina je malo smanjeno, međutim, to nema klinički značaj.

kontraindikacije:

Preosjetljivost na gabapentin ili neku od komponenti lijeka.

Predozirati:

Poznati su slučajevi predoziranja gabapentinom s jednom dozom lijeka do 49 g. Štoviše, unatoč razvoju nekih simptoma (vrtoglavica, proljev, dvostruki vid, oštećenje govora, pospanost, letargija), nije bilo slučajeva prijetećeg stanja za pacijenta i to se vratilo u normalu nakon simptomatske terapije. Smanjena apsorpcija gabapentina u visokim dozama smanjuje njegovu toksičnost u slučaju predoziranja.

Predoziranje gabapentina u kombinaciji s depresivima CNS-a može dovesti do kome.
Ovisno o kliničkoj slici, može se izvršiti hemodijaliza, iako je iskustvo pokazalo da to nije potrebno. Hemodijaliza može biti indicirana u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega..

Uvjeti skladištenja:

Čuvati izvan dohvata djece u originalnom pakiranju na temperaturi ne većoj od 25 ° C.

Uvjeti za odmor:

Ambalaža:

10 kapsula u blisteru; 3 ili 6 blistera u pakiranju od kartona.

Gabapentin Canon

Indikacije za uporabu

Epilepsija: djelomični napadaji sa i bez sekundarne generalizacije kod odraslih i djece starijih od 12 godina (monoterapija); djelomične konvulzije sa i bez sekundarne generalizacije kod odraslih (dodatni lijekovi); rezistentni oblik epilepsije u djece starije od 3 godine (dodatni lijekovi).

Neuropatska bol u bolesnika starijih od 18 godina.

Mogući analozi (zamjene)

Aktivna tvar, skupina

Oblik doziranja

filmom obložene tablete, kapsule, filmom obložene tablete

Često se pitamo: "Je li moguće otvoriti kapsulu s lijekom?". Razlozi mogu biti različiti - nevoljkost ili nemogućnost gutanja kapsule, potreba za smanjenjem doziranja, miješanje s dječjom hranom za dijete itd. Čitaj više.

kontraindikacije

Kako koristiti: doziranje i tijek liječenja

Iznutra, bez obzira na unos hrane.

Epilepsija. Odrasli i djeca starija od 12 godina: početna doza je 300 mg lijeka prvog puta 3 puta dnevno, efektivna doza je 900-3600 mg / dan. Maksimalna dnevna doza je 3600 mg (za 3 jednake doze). Maksimalni interval između doza prilikom propisivanja lijeka 3 puta dnevno ne smije biti veći od 12 sati.

Moguće je imenovanje prema sljedećoj shemi (faza odabira doze). U dozi od 900 mg: prvog dana - 300 mg jednom dnevno, drugog - 300 mg 2 puta dnevno, trećeg - 300 mg 3 puta dnevno; u dozi od 1200 mg: 400 mg jednom dnevno, 400 mg 2 puta dnevno, 400 mg 3 puta na dan prvog, drugog i trećeg dana, respektivno.

Djeca u dobi od 3-12 godina: učinkovita doza - 25-35 mg / kg / dan u 3 jednake doze. Dozu možete titrirati do učinkovite u roku od 3 dana: 10 mg / kg / dan prvog dana, 20 mg / kg / dan drugog i 30 mg / kg / dan trećeg. U dugotrajnom kliničkom istraživanju tolerancija na lijekove u dozama do 40-50 mg / kg / dan bila je dobra.

Moguće je koristiti shemu: s tjelesnom težinom od 17-25 kg - 600 mg / dan, s 26-36 kg - 900 mg / dan, sa 37-50 kg - 1200 mg / dan, sa 51-72 kg - 1800 mg / dan.

Neuropatija u odraslih: početna doza je 300 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava na maksimalno 3600 mg / dan.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: s CC više od 60 ml / min - 400 mg 3 puta dnevno; s CC od 30 do 60 ml / min - 300 mg 2 puta dnevno; s CC od 15 do 30 ml / min - 300 mg 1 put dnevno; s CC nižim od 15 ml / min - 300 mg svaki drugi dan.

Preporučuje se da pacijenti koji su podvrgnuti hemodijalizi koji prethodno nisu primili ovaj lijek daju saturirajuću dozu od 300-400 mg, a zatim 200-300 mg svaka 4 sata hemodijalize.

farmakološki učinak

Gabapentin Canon je antiepileptik. Lijek je po strukturi sličan GABA, ali njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od drugih lijekova koji su u interakciji s GABA receptorima (valproična kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori GABA transaminaze, inhibitori unosa GABA, agonisti GABA i oblici prolijeka GABA) koncentracije se ne vežu na sljedeće receptore (GABA se hrani sa a i b, benzodiazepinom, glutamatom, glicinom i N-metil-D-aspartatom). In vitro, identificirani su novi peptidni receptori u tkivu mozga štakora, uključujući neokortex i hipokampus, koji mogu posredovati antikonvulzivno djelovanje gabapentina i njegovih derivata (struktura i funkcija gabapentinskih receptora nisu u potpunosti proučene).

Nuspojave

Iz CCC-a: simptomi vazodilatacije. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - povišen krvni tlak.

Iz probavnog sustava: dispepsija, rjeđe - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, pojačani apetit, izuzetno rijetko - suha sluznica usne šupljine ili ždrijela, zatvor ili proljev, pankreatitis, pojačana aktivnost "jetrenih" transaminaza. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - nadimanje, anoreksija, gingivitis.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - mijalgija, artralgija. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - bol u leđima.

Iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, ataksija, nistagmus (ovisan o dozi), povećani umor, drhtanje, disartrija, povećana živčana razdražljivost; rijetko - glavobolja, amnezija, depresija; izuzetno rijetko - oslabljeno razmišljanje, zbunjenost, tikovi, parestezija (ovisna o dozi), astenija, nelagoda, hiperkinezija; pojačanje, hipo- ili arefleksija, tjeskoba, neprijateljstvo. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - nesanicom.

Iz dišnog sustava: rijetko - rinitis, faringitis. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - kašalj, upala pluća.

Iz genitourinarnog sustava: izuzetno rijetko - urinarna inkontinencija. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - smanjena potencija, infekcija mokraćnog sustava.

Od osjetilnih organa: oslabljen vid (diplopija, amblyopia), zujanje u ušima.

Hematopoetski organi: izuzetno rijetka - leukopenija.

Alergijske reakcije: izuzetno rijetke - osip na koži, svrbež, groznica, multiformni eksudativ eritema (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

Ostalo: purpura, debljanje, vrlo rijetko - periferni edemi, promjene boje cakline zuba, akne, oticanje lica, fluktuacije glukoze u krvi kod bolesnika sa šećernom bolešću. Kada se propisuje zajedno s drugim antiepileptičkim lijekovima - povećana krhkost kostiju.

posebne upute

Ako je potrebno, smanjite dozu, prekinuti lijek ili ga zamijeniti alternativnim lijekovima treba postupno, tijekom najmanje 1 tjedna. Nagli prekid antiepileptičke terapije lijekovima u bolesnika s epilepsijom može izazvati status epileptika.

Neučinkovit za liječenje epileptičnih napada apscesa.

Tijekom trudnoće koristi se samo ako očekivana korist za majku opravdava mogući rizik za plod (moguće usporavanje rasta fetusa ako je terapijska doza 3600 mg veća od mg / m2).

Uklanja se majčinim mlijekom. Njegov učinak na dojenčad nije poznat, pa ga treba primjenjivati ​​kod dojećih žena samo ako su koristi za majku veće od rizika.

Sigurnost i učinkovitost imenovanja djece mlađe od 3 godine kao dodatnog liječenja epilepsije i djece mlađe od 12 godina kao monoterapija nisu utvrđene. Sigurnost i učinkovitost liječenja neuropatije u bolesnika mlađih od 18 godina nije utvrđena.

U slučaju pospanosti, ataksije, vrtoglavice, povećanog umora, mučnine i / ili povraćanja, povećanja tjelesne težine u odraslih, a kod djece pospanosti, hiperkinezije i neprijateljstva, liječenje treba prekinuti i potražiti savjet liječnika.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Interakcija

Možda je kombinirana primjena s drugim antiepileptičkim lijekovima (fenitoin, karbamazepin, valproična kiselina, fenobarbital), s oralnim kontraceptivima (koji sadrže noretisteron i / ili etinil estradiol); Lijekovi koji blokiraju lučenje tubula (smanjuju izlučivanje gabapentina putem bubrega).

Antacidi (koji sadrže Al3 + i Mg2 +) smanjuju bioraspoloživost lijeka za oko 20% (preporučuje se uzimati 2 sata nakon uzimanja antacida).

Mijelotoksični lijekovi - povećana hepatotoksičnost Gabapentin Canon (leukopenija).

Uvjeti skladištenja

Na suhom i tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.